[发明专利]抗菌肽膜剂及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种抗菌肽膜剂及其制备方法与应用。所述膜剂由活性物质、乙二胺四乙酸、成膜材料、促渗剂、保湿剂和溶剂组成。本发明提供的抗菌肽膜剂，能够使其中主要活性成分抗菌肽NZ2114保持较高活性，使用时能快速成膜，具有透气性好、阻菌性好、组织渗透性好等特点，对患处不仅起到直接的保护作用，又可渗入伤口杀灭深层细菌以防止伤口进一步感染；该涂膜剂中含有保湿成分，其随时间推移持续下降的透气性有利于创伤初期高渗出组织液的排出，以及后期可以避免低渗出液的排出所造成的创面过度干燥，起到较好的保湿作用，对创伤、烧伤或感染创有很好的促进愈合作用。可用于外伤医疗用品。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体地说，涉及一种抗菌肽膜剂及其制备方法与应用。

背景技术

正常完整的皮肤可以保护机体免受外源有害物质及病原菌的侵害。金黄色葡萄球菌是引起皮肤和软组织感染的主要病原菌之一，近年来，由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的案例在医院和社区内逐渐增多，且伴随着发病率、死亡率及费用的增加(Dinubile MJ,Lipsky B A.Complicated infections of skin and skin structures:when the infection is more than skin deep[J].Journal of AntimicrobialChemotherapy,2004,53Suppl 2(53Suppl 2):ii37.)。

涂膜剂系指原药物溶解或分散于含成膜材的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂(国家药典委员会.中华人民共和国药典:2015年版.四部[M].中国医药科技出版社,2015)，起到保护创面以及逐渐释放所含药物起到治疗的作用，具有不受创面形状、大小和部位的限制、使用方便和便于携带的作用。

NZ2114是真菌防御素Plectasin的衍生物，具有更高效的杀灭革兰阳性菌的作用，尤其对MRSA的治疗效果较传统抗生素更胜一筹(Zhang Y,Teng D,Mao R,et al.Highexpression of a plectasin-derived peptide NZ2114in Pichia pastoris and itspharmacodynamics,postantibiotic and synergy against Staphylococcus aureus.[J].Applied Microbiology&Biotechnology,2014,98(2):681-94.)。

目前，尚未见有关NZ2114应用于外伤医疗用品的报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗菌肽膜剂及其制备方法与应用。

为了实现本发明目的，本发明提供的抗菌肽膜剂，由活性物质、乙二胺四乙酸(EDTA)、成膜材料、促渗剂、保湿剂和溶剂组成；其中，所述活性物质为抗菌肽NZ2114，其氨基酸序列如SEQ ID No:1所示；

所述成膜材料选自聚乙烯醇缩丁醛(PVB)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇、乙酸纤维素中的至少一种；

所述促渗剂选自丙二醇、无水乙醇、月桂氮酮中的至少一种；

所述保湿剂选自聚山梨醇酯80、甘油、木糖醇、聚丙二醇中的至少一种中的至少一种；

所述溶剂为水和乙酸乙酯。

本发明的抗菌肽膜剂中活性物质的浓度为8-128μg/mL，优选64μg/mL。

优选地，所述成膜材料为聚乙烯醇缩丁醛和聚乙烯吡咯烷酮，二者质量比为1-2.5：1-50；其中所述成膜材料的质量占膜剂总质量的2.5-35％。

优选地，所述促渗剂为丙二醇和无水乙醇，所述促渗剂为丙二醇和无水乙醇，二者质量比为1-5：1-10；其中所述促渗剂的质量占膜剂总质量的3-27.5％。