[发明专利]NMDA受体调节剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201810978925.1 申请日: 2012-10-24
公开(公告)号: CN109232713A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: A·M·卡恩;J·莫斯卡尔 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: C07K5/103 分类号: C07K5/103;A61K38/07;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 孙占华;张广育
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 静脉内制剂 神经性疼痛 口服制剂 痛觉缺失 递送 可接受 认知 疾病 治疗 学习
【权利要求书】:

1.一种化合物,其由以下表示:

其中

R11、R12和R13各自独立地选自H、卤素、C1-3烷氧基和C1-3烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代);

X1为OH或NH2

X2为H或OH;

及其药学上可接受的盐、立体异构体和水合物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中对于每次出现的所述卤素独立地选自Cl、Br和F。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中与将由以下表示的肽基化合物口服施用于患者相比当将所述化合物口服施用于患者时所述化合物实质上更有效。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中X2为OH并且X1为NH2

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中每个R11、R12和R13为H。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中R11和R13为H,并且R12选自F、Br、Cl、CH3、CF3和-OCH3

7.一种化合物,其由以下表示:

其中:

R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢;卤素、C1-C6烷基和-OH;

R5为H或-CH2-苯基(其中所述苯基任选地被一个、两个或三个选自以下的取代基取代:卤素、C1-3烷氧基和C1-3烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)),条件是当R1和R3为-OH并且R2和R4为甲基时,R5为-CH2-苯基;并且

X选自ORx和NRxRx,其中每次出现时,Rx独立地选自氢和C1-C6烷基;

其药学上可接受的盐、立体异构体和水合物。

8.根据权利要求7所述的化合物,其由以下表示:

9.根据权利要求7所述的化合物,其由以下表示:

10.根据权利要求7所述的化合物,其由以下表示:

11.根据权利要求7所述的化合物,其由以下表示:

12.一种药物组合物,其包含:

治疗有效量的权利要求1-11中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

13.根据权利要求11所述的药物组合物,所述药物组合物适用于注射。

14.一种治疗有需要的患者的抑郁症、阿尔茨海默氏病、注意力缺陷症、ADHD、精神分裂症或焦虑的方法,其包括向所述患者施用药学上有效量的权利要求1-12中任一项所述的化合物。

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