[发明专利]改性KGM卵磷脂载NMN透皮醇质体、制剂及其制备工艺与应用有效
申请号: | 201810979314.9 | 申请日: | 2018-08-27 |
公开(公告)号: | CN108926534B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | 王运;刘喜元;方秋杰;陈娜;叶小舟 | 申请(专利权)人: | 泓博元生命科技(深圳)有限公司;华中农业大学 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/36;A61K31/706;A61P25/28;A61P25/16;A61P21/00;A61P39/06;A61P17/00 |
代理公司: | 深圳市精英专利事务所 44242 | 代理人: | 龙丹丹 |
地址: | 518000 广东省深圳市前海深港合作区前*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 改性 kgm 卵磷脂 nmn 透皮醇 质体 制剂 及其 制备 工艺 应用 | ||
1.一种改性魔芋葡甘聚糖卵磷脂载NMN透皮醇质体凝胶剂,其特征在于,由醇质体与凝胶体按照1:2-2:1的体积比混合而成,
所述醇质体以质量百分比计,由如下组分组成:NMN 0.03-1%,魔芋葡甘聚糖0.1-10%,磷脂1-10%,胆固醇0.05-1%,稳定剂0.1-0.5%,抗氧化剂0-1%,低分子量醇5-50%,余量为水;所述醇质体的粒径为35-85nm;所述魔芋葡甘聚糖包含季铵化魔芋葡甘聚糖,并且包含羧甲基魔芋葡甘聚糖、氧化魔芋葡甘聚糖、壳聚糖中的至少一种;
所述醇质体的制备方法包括如下步骤:
S1、按比例称量魔芋葡甘聚糖、磷脂、胆固醇、稳定剂和抗氧化剂,混合均匀;
S2、按比例加入低分子量醇,在10-40℃下,使步骤S1得到的混合物溶解;
S3、按比例加入NMN,混合均匀后,注入水;
S4、将步骤S3得到的溶液在10-8000r/min的转速下均质处理2-20min;
S5、将均质后的溶液超声处理2-45min,过滤后即得醇质体溶液;
所述凝胶体以质量百分比计,由如下组分组成:凝胶基质1-5%,保湿剂2-15%,防腐剂0.2-1%,促渗透剂0.3-10%,pH调节剂1-5%,余量为水;
所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂中的至少一种;
所述稳定剂为磷酸二鲸蜡酯、磷脂酞甘油、磷酸酯、磷脂酞丝氨酸中的至少一种;
所述抗氧化剂为维生素C、维生素E、二叔丁基对甲酚、苹果酸、β-胡萝卜素中的至少一种;
所述低分子量醇为碳原子数不大于5的醇;
所述凝胶基质为羟丙甲基纤维素、卡波姆、甲基纤维素、海藻酸钠中的至少一种;
所述保湿剂为无水乙醇,丙三醇、异丙醇、己二醇、山梨醇、聚乙二醇、透明质酸和透明质酸钠中的至少一种;
所述促渗透剂为月桂氮酮、二甲基亚砜、乙醇、醋酸乙酯中的至少一种;
所述防腐剂选自山梨酸、山梨酸钾、苯甲醇、三氯叔丁醇中的至少一种;
所述pH调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、三乙醇胺中的至少一种。
2.一种制备如权利要求1所述的凝胶剂的方法,其特征在于,包括制备醇质体的步骤和制备凝胶体的步骤,其中
所述凝胶体的制备步骤为:将凝胶基质用水充分溶胀后加入保湿剂、防腐剂、促渗透剂边搅拌边加入pH调节剂将混合物pH值调节至中性,即得凝胶体;
将制得的醇质体与凝胶体混合后,研制均匀,即得凝胶制剂。
3.一种如权利要求1或2所述的凝胶剂在制备治疗阿尔兹海默症、帕金森、肌肉萎缩症的药物以及抗氧化、防衰老制剂中的应用。
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