[发明专利]一种基于靛红骨架的苯并[b;e]氮杂卓化合物及其制备方法有效
申请号: | 201810979889.0 | 申请日: | 2018-08-27 |
公开(公告)号: | CN108912127B | 公开(公告)日: | 2019-12-10 |
发明(设计)人: | 肖建;王帅;李帅帅;于丽萍 | 申请(专利权)人: | 青岛农业大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A01P1/00;A01P3/00;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 11340 北京天奇智新知识产权代理有限公司 | 代理人: | 贾文健 |
地址: | 266109 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 靛红 氮杂卓化合物 合成 底物 制备 多元杂环化合物 路易斯酸催化 苯酚化合物 一步法合成 反应活性 复杂结构 骨架结构 合成策略 抗菌活性 原料转化 多环 扩环 | ||
1.一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物,其特征在于:结构如式Ⅱ所示:
式Ⅱ中,虚线表示任选的单键;
R1选自C1-C3烷基、苯基、C1-C3烷基取代苯基、苄基、环丙烷基、环丙基乙基、烯丙基中任意一种;并且
R2、R3各自独立地选自C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基、苄氧基中任意一种。
2.一种制备权利要求1所述基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物的合成方法,其特征在于:
4-吡咯烷靛红类化合物与苯酚类化合物,在催化剂作用下,反应生成所述基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物;
所述4-吡咯烷靛红类化合物为式Ⅲ所示化合物,所述苯酚类化合物为式Ⅳ所示化合物:
式Ⅲ中,虚线表示任选的单键;
R1选自C1-C3烷基、苯基、C1-C3烷基取代苯基、苄基、环丙烷基、环丙基乙基、烯丙基任意一种;并且
R2、R3各自独立地选自C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基、苄氧基中任意一种;
所述催化剂为甲磺酸、三氟甲磺酸、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铱、三氟甲磺酸钆中任意一种;
所述反应在溶剂中进行,溶剂为甲苯、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷中任意一种。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述4-吡咯烷靛红类化合物与苯酚类化合物的摩尔比为1:3;所述催化剂的用量为20mol%;所述溶剂的用量为每摩尔4-吡咯烷靛红类化合物添加20L溶剂。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述反应温度为80℃-120℃,所述反应在纯N2气氛、纯O2气氛或空气气氛中进行。
5.权利要求1所述基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物在制备一种制剂或药物中的用途,其特征在于:所述制剂或药物用于
(1)抑制或杀灭白色念珠菌;
(2)治疗由白色念珠菌引起的感染性疾病;
(3)抑制或杀灭海洋污损菌;
(4)治理由海洋污损菌形成的生物污损层。
6.一种含有权利要求1所述基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物的制剂,其特征在于:所述制剂含有药学上可接受的载体或助剂。
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