[发明专利]一种具有肿瘤微环境响应的二聚体前药以及一种光调控纳米药物及应用

权利要求书

1.一种具有肿瘤微环境响应的二聚体前药，具有式Ⅰ所示结构：

其中，R₁为式Ⅰ-a或式Ⅰ-b所示结构：

其中，R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自非取代的C1-C10烷基或C1～C10烷氧基；

所述R₂为喜树碱；

R₃为H、C1～C6烷基；

X₁为O；

X₂为

L为式g所示结构，且N原子与R₁相连：

R₆、R₆＇独立的选自H或C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的二聚体前药，其特征在于，所述R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、己基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。

3.根据权利要求1所述的二聚体前药，其特征在于，所述L为式g所示结构：

其中，R₆、R₆＇独立的选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基或己基；

所述R₃为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基或己基。

4.根据权利要求1所述的二聚体前药，其特征在于，具有式Ⅱ所示结构：

其中，R₁为式Ⅰ-a所示结构：

R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自C1-C10烷基或C1～C10烷氧基。

5.根据权利要求4所述的二聚体前药，其特征在于，所述R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、己基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。

6.根据权利要求4所述的二聚体前药，其特征在于，具有式Ⅱ-a所示结构：

其中，R₁为式Ⅰ-a所示结构：

R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自非取代的C1-C10烷基或C1～C10烷氧基。

7.根据权利要求6所述的二聚体前药，其特征在于，所述R_4-1、R_4-2、R_4-3、R_4-4独立的选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、己基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。

8.一种光调控纳米药物，由权利要求1～7任一项所述的二聚体前药，两亲性高分子材料和共载药物，通过自组装形成纳米粒。

9.根据权利要求8所述的光调控纳米药物，其特征在于，所述两亲性高分子材料为结构中包含聚乙二醇、聚乳酸、聚乙交酯、聚(丙交酯-乙交酯)、聚己内酯、聚三亚甲基碳酸酯、聚对二氧环己酮、聚丙烯酸、聚丙烯酸酯和聚多肽中的任意一种或多种嵌段结构的高分子材料；

所述共载药物为光敏剂。