[发明专利]抗肿瘤的表柔新化合物

权利要求书

1.盐酸表柔比星新化合物，其特征在于：盐酸表柔比星新化合物为盐酸表柔比星结晶水合物，分子式为C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl·1.5H₂O。

2.根据权利要求1所述的盐酸表柔比星新化合物，其特征在于：利用粉末X射线衍射法测量，在衍射角2θ，3-60°的测量范围内，在如下±0.2°2θ值的位置具有相应的特征值：5.12，9.10，9.44，10.23，10.49，11.53，11.92，12.36，13.61，14.58，15.78，16.12，16.50，18.04，18.47，19.07，19.36，20.80，21.01，21.36，21.92，22.08，22.41，23.53，23.97，24.97，25.74，26.05，26.93，27.67，28.24，28.69，29.72，29.95，31.12，31.78，33.1，34.36，37.58，40.18。

3.根据权利要求1-2中任一所述的盐酸表柔比星新化合物，其特征在于：用于制备含有盐酸表柔比星新化合物的药物组合物，该药物组合物用于制备固体制剂、栓剂、注射剂、植入剂以及药学可接受的制剂，其中注射剂选自但不仅限于注射用冻干粉针制剂、无菌分装粉针制剂、小水针、大输液剂、可注射给药的脂质体制剂或注射微球制剂，固体制剂选自但不仅限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸。

4.根据权利要求1-3中任一所述的盐酸表柔比星新化合物或其药物组合物，其特征在于：用于制备对恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病、脑胶质瘤、膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发、艾滋病的治疗或预防的药物中的应用。

5.根据权利要求1-4所述的盐酸表柔比星新化合物的制备方法，其特征在于：其制备方法为：

在反应容器中，加表柔比星，加水和/或有机溶剂C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₂-C₆的低分子腈、二甲基甲酰胺中的一种或几种，搅拌，控制温度在10-80℃之间，加盐酸或通氯化氢气体的一种或几种或其与水、C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮等有机溶剂中的一种或几种的溶液，搅拌，使溶解，反应0.2-2小时，加有机溶剂C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₂-C₆的低分子腈、C1-C6的低级卤代烃、C₂-C₈的低分子酯中的一种或几种，25℃以下放置，使固体充分析出，过滤，用C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₂-C₆的低分子腈、C₂-C₈的低分子酯、C₁-C₆的低分子卤代烃中的一种或几种洗1-3次，过滤，所得固体用水与C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₂-C₆的低分子腈、C₁-C₆的低分子卤代烃、C₂-C₈的低分子酯、二甲基甲酰胺中的一种或几种为结晶溶剂进行一次或多次重结晶，过滤，25℃以下放置，使结晶充分析出，过滤，用C1-C6的低分子醇、C2-C8的低级醚、C3-C8的低分子酮、C₂-C₈的低分子酯、C1-C6的低级卤代烃、C₂-C₆的低分子腈中的一种或几种洗涤，过滤，干燥得盐酸表柔比星新化合物；

或将盐酸表柔比星无水物或无定型的盐酸表柔比星等参照上述操作进行重结晶，用上述有机溶剂洗涤，过滤，干燥得盐酸表柔比星新化合物；

其中，有机溶剂C₁-C₆的低分子醇，选自但不仅限于甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇；C₂-C₆的低分子腈选自但不仅限于乙腈；C₂-C₈的低分子醚或低分子醚选自但不仅限于乙醚、异丙醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃；C₁-C₆低级卤代烃选自但不仅限于二氯甲烷、氯仿；C₂-C₈低分子酯选自但不仅限于醋酸丁酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯；C₃-C₈的低分子酮选自但不仅限于丙酮，丁酮、异己酮。