[发明专利]包含氨基酸类营养素和抗肿瘤化疗药物的药物组合物及其应用在审
申请号: | 201811008756.5 | 申请日: | 2018-08-31 |
公开(公告)号: | CN110870918A | 公开(公告)日: | 2020-03-10 |
发明(设计)人: | 邹方霖;邹礼常;王建霞;王艺羲 | 申请(专利权)人: | 成都夸常奥普医疗科技有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K9/19;A61P35/00;A61K31/198;A61K31/282;A61K31/4745;A61K31/513;A61K31/675;A61K31/704 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 程大军;栾星明 |
地址: | 610023 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 氨基酸 营养素 肿瘤 化疗 药物 组合 及其 应用 | ||
本发明涉及包含氨基酸类营养素作为局部活性成分在制备用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物中的应用、以及包含该氨基酸类营养素局部活性成分的药物组合物。
技术领域
本发明涉及包含氨基酸类营养素作为局部活性成分在制备用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物中的应用、以及包含该氨基酸类营养素局部活性成分的药物组合物。
背景技术
实体肿瘤是一种具有瘤体征状的肿瘤疾病,瘤体是包含有肿瘤细胞的一种特征性病变组织。以胰腺癌瘤体为例,胰腺癌细胞在其中仅占约30%的体积比。可见,除了肿瘤细胞,瘤体组织中往往还存在更大量的其它组成(有时亦被称作肿瘤细胞的微环境),包括其它多种细胞、多种细胞间质、多种管道等。
抗肿瘤药物开发所面临的一个主要问题是特异性。细胞毒药物基于肿瘤细胞抑制实验的阳性结果,可以通过全身用药靶向肿瘤细胞。然而,由于不能对靶细胞和正常细胞作足够区别,其有效剂量与安全限量之差不够大,故在产生全身性疗效(瘤体内、外的肿瘤细胞抑制效应)的同时,也会产生全身性毒性的较大风险。此外,药物分子需在瘤体组织内有效渗透才能与其间的肿瘤细胞发生作用,而这并不是一个无障碍事件。对于某些瘤体乏血供肿瘤(例如胰腺癌)而言,患者受益的机会则更小。
局部给药具有将药物进行物理靶向的优点。于是曾经有人认为,细胞毒药物的局部给药可以提高其瘤内浓度、从而提高其疗效。然而,局部给药细胞毒药物却并未显示出疗效的明显提高。仅仅提高其瘤内浓度,似乎尚不能明显提高其靶向瘤内组织中癌细胞的效率。除了求助于其缓释形式以外,细胞毒药物在临床上几乎仍全身给药。化学消融剂(高纯度乙醇、高浓度酸碱)不以细胞破坏而以组织破坏为特征。与细胞毒药物相比,其几乎无靶向癌细胞的全身疗效,却往往显示出更高局部疗效。然而,它们通常是不能对靶组织和其它组织作足够区别的強破坏剂。这使得它们实际能够应用的介入体积(例如酸碱用量不超过0.2ml/kg)和介入部位非常受限(例如对瘤体所在器官的限制、瘤体边缘消融受限等)。因而,近十年来化学消融剂以经从恶性实体肿瘤临床上淡出。实际上,目前临床上以几乎没有局部安全性和局部疗效均高的局部药物。
因而,仍然需要开发新的抗实体肿瘤药物、尤其是局部药物,以满足现有技术尚不能满足的各种临床需求。
发明内容
本发明专利申请的目的在于提供一种预防和治疗实体肿瘤的局部药物组合物,以及用该药物组合物治疗实体肿瘤的方法和应用。
根据本申请的一个方面,其提供一种用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物,其包含氨基酸类营养素、抗肿瘤化疗药物、以及药物学可接受的液体载体,其中在该局部药物组合物中,所述氨基酸类营养素的浓度(w/v)≥2%、优选为2.5-25%、5-25%、7.5-25%或10-25%;所述抗肿瘤化疗药物的浓度(w/v)大于其饱和浓度的30%、优选为其饱和浓度的50%-100%,其中所述饱和浓度是指所述抗肿瘤化疗药物在所述液体载体中的饱和浓度。
根据本申请的另一个方面,其提供氨基酸类营养素作为局部活性成分与抗肿瘤化疗药物的组合在制备用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物中的应用。
在一个具体实施方案中,该局部药物组合物包含所述氨基酸类营养素、所述抗肿瘤化疗药物、以及药物学可接受的液体载体,且其中所述氨基酸类营养素的浓度(w/v)≥2%、优选为2.5-25%、5-25%、7.5-25%或10-25%;所述抗肿瘤化疗药物的浓度大于其饱和浓度的30%、优选为其饱和浓度的50%-100%,其中所述饱和浓度是指所述抗肿瘤化疗药物在所述液体载体中的饱和浓度。
根据本申请的再一个方面,其提供一种预防和治疗实体肿瘤的方法,其包括向有此需要的个体局部给药根据本申请之包含氨基酸类营养素作为局部活性成分与抗肿瘤化疗药物的药物组合物。
根据本发明的包含氨基酸类营养素和抗肿瘤化疗药物的组合物与其所含成分单药相比具有以下优点:提供了针对实体肿瘤的协同作用从而提高有效性,同时又有可能提供针对非特异性组织破坏的拮抗作用从而提高安全性。
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