[发明专利]三唑酮·丙环唑聚乳酸微球及其制备方法

说明书

本发明公开了一种三唑酮·丙环唑聚乳酸微球及其制备方法。该方法是以三唑酮·丙环唑复配药作为芯材，利用生物可降解材料聚乳酸(PLA)为壁材，通过乳化‑溶剂挥发法制备三唑酮·丙环唑聚乳酸缓释微球。通过单因素考察各个实验因子对微球制备工艺的影响，并采用正交实验，进一步优化制备工艺。筛选出微球最佳的工艺条件为：芯壁材质量比1:3、乳化剂质量分数1.50％、油水相体积比1:20、聚乳酸浓度120mg/mL、高速分散时间0.6min、高速分散速度4000rpm、磁力搅拌时间3h、磁力搅拌速度600rpm。

技术领域

本发明具体涉及一种三唑酮·丙环唑聚乳酸微球及其制备方法。

背景技术

农药剂型是指将农药的有效成分加工成适用于施药环境的形态，使之可以发挥最佳的生物效能，并最大幅度的降低对施药者、农作物及换技能的危害。目前我国常用的农药剂型有粉剂、可湿性粉剂、乳油和颗粒剂等，这些剂型在病虫害方面防治效果较好，但是由于一些存在于加工和使用过程中的不合理之处，使得农药利用率较低，并危害人畜健康及环境。

近些年，社会对环境保护及可持续发展愈发重视，新型环境友好型农药剂型的需求越来越大，许多农药研发企业借鉴医学领域的剂型开发新型农药，取得了巨大的成果，有效改善了传统农药的一些缺点。

三唑酮和丙环唑均属于三唑类药剂。通过抑制菌体麦角甾醇的生物合成，使病原菌的细胞膜功能受到破坏，最终导致细胞死亡，从而起到杀菌、防病和治病的功效。前期研究发现将两种农药复配，可以增大效能和提高防治效果，延缓抗药性的产生，并且能降低生产成本。目前关于三唑酮·丙环唑复配制备的缓释微球并没有相关报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种三唑酮·丙环唑聚乳酸微球的制备方法。

本发明所提供的三唑酮·丙环唑聚乳酸微球是按照包括下述步骤的方法制备得到的：将三唑酮、丙环唑和聚乳酸溶于二氯甲烷中作为油相，待完全溶解后，倒入作为水相的阿拉伯胶-明胶水溶液中，进行分散乳化，制得初乳液；然后将所述初乳液持续搅拌，即得三唑酮·丙环唑聚乳酸微球。

其中，所述三唑酮和丙环唑的质量比可为4：6-6：4；

所述三唑酮和丙环唑的质量之和与所述聚乳酸的质量比可为1:2-1:3；

所述分散乳化的分散速度可为3500rpm/min-4000rpm/min；

所述油相与水相的体积比可为1:15-1:20；

所述阿拉伯胶-明胶水溶液中阿拉伯胶和明胶的质量比可为1:1-2:1；

所述阿拉伯胶-明胶水溶液中阿拉伯胶-明胶的质量浓度可为1.5％-1.75％；

所述油相中聚乳酸浓度可为120mg/mL。

进一步的，以微球载药量为评价指标时，最佳的参数选择为：

所述三唑酮和丙环唑的质量比为4：6；

所述三唑酮和丙环唑的质量之和与所述聚乳酸的质量比为1:3；

所述分散乳化的分散速度为4000rpm/min；

所述油相与水相的体积比为1:20；

所述阿拉伯胶-明胶水溶液中阿拉伯胶和明胶的质量比为1:1；

所述阿拉伯胶-明胶水溶液中阿拉伯胶-明胶的质量浓度为1.5％；

所述油相中聚乳酸浓度为120mg/mL。

进一步的，当以微球包封率为评价指标时，最佳的参数选择为：

所述三唑酮和丙环唑的质量比为4：6；