[发明专利]一种包含酸化剂和抗肿瘤化疗药物的药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物，其包含酸化剂、抗肿瘤化疗药物、以及药物学可接受的液体载体，其中在该局部药物组合物中，所述酸化剂的浓度(w/v)为0.25-20％、优选为0.5-15％；所述抗肿瘤化疗药物的浓度(w/v)大于其饱和浓度的30％、优选为其饱和浓度的50％-100％，其中所述饱和浓度是指所述抗肿瘤化疗药物在所述液体载体中的饱和浓度。

2.酸化剂作为局部活性成分与抗肿瘤化疗药物的组合在制备用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物中的应用。

3.根据权利要求2的应用，其中该局部药物组合物包含所述酸化剂、所述抗肿瘤化疗药物、以及药物学可接受的液体载体，且其中所述酸化剂的浓度(w/v)为0.25-20％、优选为0.5-15％；所述抗肿瘤化疗药物的浓度大于其饱和浓度的30％、优选为其饱和浓度的50％-100％，其中所述饱和浓度是指所述抗肿瘤化疗药物在所述液体载体中的饱和浓度。

4.根据权利要求1-3之一的药物组合物或应用，其中所述酸化剂包括強酸化剂、中强酸化剂和弱酸化剂。

5.根据权利要求4的药物组合物或应用，其中所述酸化剂包括选自以下之一种或多种的強酸化剂：盐酸、硫酸、硝酸，更优选为盐酸，且其在该药物组合物中的浓度(w/v)≥0.25％、0.35-2％、优选为0.5-1.5％或0.75-1.2％，或者优选为0.75-2％或1-1.5％。

6.根据权利要求4的药物组合物或应用，其中所述酸化剂包括选自以下之一种或多种的弱酸化剂：乙酸、丙酸、丁酸、丙二酸、丁二酸、羟基乙酸、乳酸(2-羟基丙酸)、柠檬酸(2-羟基-1,2,3-丙三羧酸)、苹果酸(2-羟基丁二酸)，更优选为乙酸，且其该药物组合物中的浓度(w/v)0.8-20％、1.5-20％、优选为2-15％、3.5-15％、更优选为5％～12.5％或5％～10％。

7.根据权利要求4的药物组合物或应用，其中所述酸化剂包括选自以下之一种或多种的中強酸化剂：磷酸、乙二酸、马来酸、酒石酸，且其在该药物组合物中的浓度(w/v)>0.5％、优选为1-10％、1％-5％，或者为0.8-15％、优选为1.5-10％或1.5-7.5％。

8.根据权利要求1-3之一的药物组合物或应用，其中所述抗肿瘤化疗药物选自以下组之一种或多种：破坏DNA结构和功能的药物、嵌入DNA中干扰转录RNA的药物、干扰DNA合成的药物、影响蛋白质合成的药物。

9.一种用于治疗实体肿瘤的局部药物组合物，其包含通过冻干或半冻干根据权利要求1和4-8之一的药物组合物之一部或全部得到的干粉。

10.根据权利要求1-9之一的药物组合物或应用，其中所述实体肿瘤包括恶性肿瘤和非恶性肿瘤。