[发明专利]用于使用可吞服药物递送装置递送到肠道内腔中的治疗药剂制剂

权利要求书

1.一种包含治疗药剂的治疗制剂，该制剂形成为组织穿透构件的形状，所述组织穿透构件的形状和配置用于在口服摄入之后穿透和插入到肠壁中，其中在插入时，所述组织穿透构件保留在肠壁中并降解从而将所述治疗药剂释放到血流中。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中治疗药剂选自胰岛素、肠降血糖素、艾塞那肽、利拉鲁肽、普兰林肽、生长激素、生长抑素、GnRH、GnRH类似物、加压素、加压素类似物、PTH、PTH类似物、特立帕肽、干扰素、干扰素类似物、抗体、阿达木单抗、英夫利昔单抗、依那西普和那他珠单抗。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中治疗药剂包括用于治疗糖尿病或血糖调节障碍的治疗有效量的胰岛素。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中所述制剂中胰岛素的剂量是在从1单位至50单位的胰岛素的范围内。

5.根据权利要求3或4中任一项所述的制剂，其中所述制剂还包括用于治疗糖尿病或血糖调节障碍的治疗有效剂量的肠降血糖素。

6.根据权利要求5所述的制剂，其中肠降血糖素包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、GLP-1类似物、艾塞那肽、利拉鲁肽、阿必鲁肽、他司鲁泰或抑胃多肽(GIP)。

7.根据权利要求6所述的制剂，其中肠降血糖素包括艾塞那肽，并且剂量是在从约1μg至10μg的范围内。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，其中所述制剂适合于插入到小肠壁中。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其中所述血管外注射是皮下注射或肌肉内注射。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的制剂，其中所述制剂的至少一部分是固体形式。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的制剂，其中所述制剂适合于在可吞服胶囊中口服递送。

12.根据权利要求11所述的制剂，其中所述制剂适合于可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的递送装置，所述制剂在所述第一配置下被容纳在所述胶囊内，并且在所述第二配置下被推出所述胶囊并进入肠壁。

13.根据权利要求12所述的制剂，其中所述递送装置包括具有扩张状态和未扩张状态的至少一个可扩张球囊，并且所述第一配置是所述未扩张状态，而所述第二配置是所述扩张状态。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含可生物降解材料，所述可生物降解材料在肠壁内降解以将所述治疗药剂释放到血流中。

15.根据权利要求19所述的制剂，其中所述可生物降解材料包括PGLA、糖或麦芽糖。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含至少一种药用辅料。

17.根据权利要求16所述的制剂，其中所述至少一种药用辅料包括粘结剂、防腐剂或崩解剂中的至少一种。

18.根据权利要求17所述的制剂，其中所述粘结剂包括PEG。

19.根据权利要求1所述的制剂，其中所述组织穿透构件包含治疗药剂与可生物降解材料的组合，所述可生物降解材料在肠壁内降解以将治疗药剂释放到血流中。

20.根据权利要求23所述的制剂，其中所述可生物降解材料包括麦芽糖或PGLA。