[发明专利]一种降血糖十肽

说明书

本发明公开了一种降血糖十肽，所述十肽的氨基酸序列如下所示：Leu‑Arg‑Ser‑Glu‑Leu‑Ala‑Ala‑Trp‑Ser‑Arg，缩写为LRSELAAWSR，分子量1188.35Da，纯度为95.2%。本发明的多肽使用多肽合成仪，采用固相合成法合成。体外α‑淀粉酶和α‑葡萄糖苷酶的抑制活性检测表明，对2种酶都有良好抑制作用，对α‑淀粉酶的50%抑制浓度（IC50）为313.6μg/mL，对α‑葡萄糖苷酶的50%抑制浓度（IC50）为134.23μg/mL。本发明提供一种降血糖十肽，可应用于生物制药领域。

技术领域

本发明属于生物制药领域，具体涉及一种降血糖十肽。

背景技术

糖尿病是一种慢性病，是由于体内胰岛素不足引起的蛋白质、脂肪、碳水化合物代谢紊乱，主要特点是慢性高血糖。研究发现有许多天然的抗糖尿病有效成分，譬如：银杏叶提取物、植物多糖等。生物活性多肽的降血糖方面的研究较少。已有的一些研究表明，生物活性肽能有效改善糖尿病的作用。例如，在王军波等的研究中，海洋胶原肽能够缓解高胰岛素血症大鼠的胰岛β细胞的结构损伤，增加颗粒的分泌，减少脂滴的形成，显著提高胰岛素的生物学活性；显著降低的空腹胰岛素水平，对空腹血糖和口服葡萄糖耐量也有一定的改善作用。在黄凤杰等的研究中，鲨鱼肝活性肽S-8300有抗氧化作用，通过清除自由基保护胰岛β细胞，调节糖脂代谢，延缓胰岛β细胞的衰竭，在一定程度上能够治疗糖尿病。

人体中淀粉等糖类物质的消化吸收，需要依赖α-葡萄糖苷酶与α-淀粉酶这两种关键酶。因此，抑制这两种关键酶的活性便能减缓碳水化合物降解为单糖的速度，以达到调控餐后血糖升高过快的目的。

发明内容

本发明选取α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶为研究对象，测定合成肽的体外抑制活性。本发明的目的是提供一种具有体外降血糖活性的合成多肽，可应用于生物制药领域。

本发明所述的一种降血糖十肽缩写为LRSELAAWSR，分子量1188.35Da，纯度为95.2％，序列为：Leu-Arg-Ser-Glu-Leu-Ala-Ala-Trp-Ser-Arg。其中，

Leu表示英文名称为Leucine，中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基；

Arg表示英文名称为Arginine，中文名称为精氨酸的氨基酸的相应残基；

Ser表示英文名称为Serine，中文名称为丝氨酸的氨基酸的相应残基；

Glu表示英文名称为Glutamic acid，中文名称为谷氨酸的氨基酸的相应残基；

Leu表示英文名称为Leucine，中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基；

Ala表示英文名称为Alanine，中文名称为丙氨酸的氨基酸的相应残基；

Ala表示英文名称为Alanine，中文名称为丙氨酸的氨基酸的相应残基；

Trp表示英文名称为Tryptophan，中文名称为色氨酸的氨基酸的相应残基；

Ser表示英文名称为Serine，中文名称为丝氨酸的氨基酸的相应残基；

Arg表示英文名称为Arginine，中文名称为精氨酸的氨基酸的相应残基。

进一步地，所述十肽对α-淀粉酶有抑制活性，IC50值为313.6μg/mL。

进一步地，所述十肽对α-葡萄糖苷酶的50％抑制浓度(IC50)为134.23μg/mL。

进一步地，所述十肽在浓度2.5-5mg/mL时，对α-淀粉酶的抑制率是77％-81％。

进一步地，所述十肽在浓度1-2.5mg/mL时，对α-葡萄糖苷酶的抑制率是120％-128％。