[发明专利]治疗帕金森病中运动障碍的D3多巴胺受体激动剂在审

专利信息
申请号: 201811016564.9 申请日: 2011-08-10
公开(公告)号: CN109745313A 公开(公告)日: 2019-05-14
发明(设计)人: S·克尔塔格勒;E·V·库兹坎达尔 申请(专利权)人: 德雷克塞尔大学;罗特格斯新泽西州立大学
主分类号: A61K31/4184 分类号: A61K31/4184;A61K31/137;A61K31/4045;A61K31/519;A61P25/14;A61P25/16
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 张全信;王占洋
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 帕金森病 运动障碍 多巴胺受体激动剂 施用 压制 药物组合物 左旋多巴 预防 治疗 诱导
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包括至少一种药学上可接受的载体和至少一种选自下述的化合物:

式(I)的化合物:

其中,式(I)中:

R1、R2和R3独立地选白H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基、取代的芳基-(C1-3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基-羰基、芳基-羰基和杂芳基-羰基;

R4和R5独立地选自H、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基和取代的芳基-(C1-3)烷基;和,

n是2、3、4或5;

式(IIa)或(IIb)的化合物:

其中式(IIa)或(IIb)中:

R1和R2独立地选自H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基、取代的芳基-(C1-3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基-羰基、芳基-羰基和杂芳基-羰基;

R3和R4独立地选自H、C1-6烷基、芳基、杂芳基和取代的C1-6烷基;

R5选自H、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基和取代的芳基-(C1-3)烷基;和,

m是1、2、3或4;

2,7-二氨基-5-(4-氟苯基)-4-氧-3,4,5,6-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-腈;

(Z)-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N′-羟基-3-(4-甲氧苯基)丙脒;

其混合物,或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中R1、R2和R3独立地选自H、氰基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基和羧基。

3.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中R4和R5独立地选自H、C1-6烷基和取代的C1-6烷基。

4.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中n是2。

5.权利要求1所述的组合物,其中式(IIa)或(IIb)中m是1或2。

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