[发明专利]治疗帕金森病中运动障碍的D3多巴胺受体激动剂在审
申请号: | 201811016564.9 | 申请日: | 2011-08-10 |
公开(公告)号: | CN109745313A | 公开(公告)日: | 2019-05-14 |
发明(设计)人: | S·克尔塔格勒;E·V·库兹坎达尔 | 申请(专利权)人: | 德雷克塞尔大学;罗特格斯新泽西州立大学 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;A61K31/137;A61K31/4045;A61K31/519;A61P25/14;A61P25/16 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 张全信;王占洋 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 帕金森病 运动障碍 多巴胺受体激动剂 施用 压制 药物组合物 左旋多巴 预防 治疗 诱导 | ||
1.药物组合物,其包括至少一种药学上可接受的载体和至少一种选自下述的化合物:
式(I)的化合物:
其中,式(I)中:
R1、R2和R3独立地选白H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基、取代的芳基-(C1-3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基-羰基、芳基-羰基和杂芳基-羰基;
R4和R5独立地选自H、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基和取代的芳基-(C1-3)烷基;和,
n是2、3、4或5;
式(IIa)或(IIb)的化合物:
其中式(IIa)或(IIb)中:
R1和R2独立地选自H、氰基、羟基、氨基、乙酰氨基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基、取代的芳基-(C1-3)烷基、羧基、烷基羧基、甲酰基、烷基-羰基、芳基-羰基和杂芳基-羰基;
R3和R4独立地选自H、C1-6烷基、芳基、杂芳基和取代的C1-6烷基;
R5选自H、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、杂烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、芳基-(C1-3)烷基和取代的芳基-(C1-3)烷基;和,
m是1、2、3或4;
2,7-二氨基-5-(4-氟苯基)-4-氧-3,4,5,6-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-腈;
(Z)-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N′-羟基-3-(4-甲氧苯基)丙脒;
其混合物,或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中R1、R2和R3独立地选自H、氰基、卤基、烷氧基、硝基、C1-6烷基和羧基。
3.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中R4和R5独立地选自H、C1-6烷基和取代的C1-6烷基。
4.权利要求1所述的组合物,其中式(I)中n是2。
5.权利要求1所述的组合物,其中式(IIa)或(IIb)中m是1或2。
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