[发明专利]落新妇苷在制备治疗神经损伤药物中的应用

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及落新妇苷在制备治疗神经损伤药物中的应用。本发明在体内外神经损伤模型上详细研究了落新妇苷的神经保护作用，证实了落新妇苷能够显著减轻缺血再灌注引起的脑损伤，有望开发为神经保护药物，尤其是与脑卒中等缺血性神经损伤有关的治疗药物。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及落新妇苷在制备治疗神经损伤药物中的应用。

背景技术

脑卒中,是由于脑部血液流动不畅导致的脑细胞死亡，进而导致的局部或全面性脑功能损伤，具有高发病率、高死亡率以及高致残率的特点。脑卒中主要分为两类，缺血性脑卒中和出血性脑卒中，其中缺血性卒中约占60～80％。针对急性缺血性脑卒，目前最常见的干预手段为使用溶栓药物进行通栓处理，然而溶栓治疗中的缺血再灌注会引起继发性神经损伤，使用溶栓药物的同时需联合使用神经保护类药物以促进治疗。目前临床上的神经保护类药物在疗效以及安全性方面存在一定的局限性，因此寻找更有效的神经保护类药物，具有重要的医学价值。

落新妇苷(Astilbin)是从金丝桃科植物中提取得到的化合物，一种天然的类黄酮物质，常用于传统中医学。这种化合物具有明显的抗菌活性、创伤修复的活性和抗氧化活性。易溶于沸水，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。通过与环糊精的络合可进一步提高其在水中的溶解度和稳定性。目前在制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型中，线栓法大鼠大脑中动脉闭塞(Middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型能最大程度模拟人类缺血性卒中发生，并被广泛应用于实验性脑缺血再灌注损伤的研究中。本发明通过过氧化氢诱导神经细胞损伤体外模拟氧自由基诱导的神经损伤，线栓法(MCAO)模拟体内急性缺血性脑卒中引发的神经损伤。

发明内容

本发明的目的在于提供落新妇苷的新用途。

本发明提供了落新妇苷在制备治疗神经损伤药物中的应用。

所述神经损伤包括由于脑卒中引发的神经损伤。进一步的，所述神经损伤包括由急性缺血性脑卒中引发的神经损伤。

所述神经损伤包括由脑缺血再灌注引发的神经损伤。

本发明的第二目的在于提供落新妇苷在制备神经细胞保护药物中的应用。

所述神经细胞保护包括降低/免除神经细胞受到的化学性、物理性、生理/病理性损伤。

所述药物的剂型包括口服剂和注射剂，可以通过常规方法制备成片剂、胶囊剂或注射剂。

本发明的第三目的在于提供一种药物组合物，包括治疗量的落新妇苷以及其他药学上可接受的辅料。

进一步的，上述药物组合物，包括治疗量的落新妇苷、治疗量的溶栓药以及其他药学上可接受的辅料。该药物组合物的意义在于在采用溶栓药治疗急性缺血性脑卒中时，再灌注可引起继发性神经损伤，同时配合落新妇苷作为神经保护药物/治疗神经损伤药物能够起到协同效果。

所述落新妇苷的每日有效剂量为0.01～60mg/kg体重，该剂量是根据实验中小鼠用量折算至人体用量得到；进一步的，所述落新妇苷的每日有效剂量为10～60mg/kg体重。

本发明的有益效果在于首次发现和证实了落新妇苷能够明显减轻缺血再灌注引起的脑损伤，有望开发为神经保护药物，尤其是与脑卒中等缺血性神经损伤有关的治疗药物。

附图说明

图1为神经细胞显微镜图，其中左图为未添加过氧化氢的对照组，中图为仅添加过氧化氢的实验组，右图为H₂O₂+10μM落新妇苷的实验组。

图2为不同浓度的落新妇苷对过氧化氢处理的神经细胞活性影响柱状图；