[发明专利]柠檬酸铁剂型

说明书

本发明涉及柠檬酸铁剂型，并且具体涉及：一种包含颗粒的片剂，该片剂包含柠檬酸铁及黏合剂，其中该片剂的平均表面积质量比等于或大于1平方米/公克；一种制备上述片剂的方法，该方法包含：在水的LOD％不超过25％的条件下，使柠檬酸铁与一或多种黏合剂混合形成柠檬酸铁颗粒，将该柠檬酸铁颗粒制锭以形成片剂；以及一种预防或治疗高磷酸盐血症的方法，其包含投予上述片剂。

本申请是原申请的申请日为2010年07月21日，申请号为201080041895.3，发明名称为《柠檬酸铁剂型》的中国专利申请的分案申请。

相关申请案的交互参照

本专利合作条约专利申请案主张2009年7月21日申请的美国临时专利申请案第61/227,124号的优先权，其以全文引用的方式并入本文中以用于所有目的。

技术领域

本发明的领域大体上关于柠檬酸铁的医药组成物、其用于治疗医学病状的方法及其制造方法。

背景技术

US 5,753,706揭示可用以控制患者磷酸盐代谢且防止代谢性酸中毒的柠檬酸铁化合物。US 5,753,706的内容以全文引用的方式并入本文中。柠檬酸铁化合物可用于罹患肾衰竭伴高磷酸盐血症的患者，或易呈现高磷酸盐血症病状的患者。柠檬酸铁亦用作食物补充剂及添加剂。柠檬酸铁的特征为浅棕色至米色粉末，无臭且轻微铁味。根据默克索引(Merck Index)，柠檬酸铁可缓慢但完全溶于冷水中且易溶于热水中，但溶解性因年久而减弱。

US 6,903,235揭示市售柠檬酸铁呈不确定组成的铁与柠檬酸的组合形式。US 6,903,235的内容以全文引用的方式并入本文中。‘235专利解释不确定组成可能归因于其制备中遇到的困难，但熟习此项技术者了解且必定认同：市售柠檬酸铁含有不同摩尔比的铁及柠檬酸且亦含有不同量的水合物。

WO 2004/074444揭示制造具有增强的溶解速率的诸如柠檬酸铁的三价铁有机化合物的方法。WO 2007/022435为WO 2004/074444的部分接续申请案且揭示在宽pH值范围内可溶且具有大表面积的三价铁有机化合物的制造方法。WO 2007089577是关于使用诸如柠檬酸铁化合物的三价铁有机化合物治疗软组织钙化的方法。WO 2007089571是关于使用诸如柠檬酸铁化合物的三价铁有机化合物治疗慢性肾病的方法。

发明内容

在一态样中，本发明关于一种包括柠檬酸铁的片剂。在一些具体实例中，片剂可包括至少65重量百分比的柠檬酸铁。

在另一态样中，本发明关于一种包含颗粒的片剂。该等颗粒包括柠檬酸铁及黏合剂，且颗粒的平均表面积质量比等于或大于1平方米/公克(m²/g)。在多个具体实例中，该等颗粒的平均表面积质量比等于或大于5m²/g或10m²/g。

在另一态样中，片剂可包括至少70重量百分比的柠檬酸铁、至少80重量百分比的柠檬酸铁或至少90重量百分比的柠檬酸铁。

在另一态样中，黏合剂可为羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠、海藻酸、瓜尔胶(guar gum)、阿拉伯胶(acacia gum)、三仙胶(xanthan gum)、卡波莫(carbolpol)、纤维素胶(羧甲基纤维素)、乙基纤维素、麦芽糊精、PVP/VA、聚维酮(povidone)、微晶纤维素、淀粉(部分或完全预胶凝化淀粉)及甲基纤维素中的一或多者。