[发明专利]一种非甾体抗炎眼膏及其制备方法

说明书

本发明公开了一种非甾体抗炎眼膏，所述眼膏按照重量份计包括如下组分：氟比洛芬前体药1份；无水羊毛脂8‑15份；石蜡2‑10份；凡士林75‑95份；注射用水5‑10份；所述氟比洛芬前体药为氟比洛芬酯或氟比洛芬药学上可接受的盐，本发明还提供该眼膏的制备方法。本发明的眼膏具有舒适感强、无刺激性、药效好等优点，并且制备方法易于工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药领域，更具体地说，涉及一种非甾体抗炎眼膏及其制备方法。

背景技术

氟比洛芬前体药是丙酸类非甾体抗炎药(NSAIDs)，其作用机理是抑制环氧化酶活性阻断前列腺素合成。前列腺素是某些眼内炎症的介质，可致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化，引起与胆碱能机制无关的瞳孔缩小。临床研究表明，本品可抑制白内障手术时的瞳孔缩小，对眼内压无明显影响，其镇痛效果比酮洛芬、吲哚美辛、萘普生强10-20倍，起效迅速且具强效、均衡的镇痛、抗炎、解热作用；使用更安全，前体药物消化道不良反应发生率低，可长期服用，副作用小。目前国内外氟比洛芬前体药上市剂型有口服液、缓释胶囊、透皮贴剂、凝胶剂、巴布剂、眼膏，在临床上主要用于主要用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、外伤疼痛和其他疼痛，由于血-眼屏障的原因，氟比洛芬前体药的全身性用药对于眼的局部炎症没有什么效果，而且，氟比洛芬前体药的全身应用还会产生一系列副作用。

为了适应眼部用药的需要，人们做了一些研究，通过设置成凝胶或微乳提升药物在用药部位的滞留时间，并增加药效，如：

公开号为CN101385697A的中国专利申请文件，公开了一种氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂及其制备方法，该氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂由油、乳化剂、增稠剂、渗透压调节剂、抑菌剂、纯化水制备而成；主要由以下成分组成：氟比洛芬酯100-500mg、油5-100g、乳化剂1-50g、增稠剂2-50g、渗透压调节剂适量、抑菌剂0.0-0.5g、pH调节剂适量、纯化水加至1000mL，得到的凝胶剂能够增长药物在眼部滞留时间，从而延长药物作用时间，增强疗效。

公开号为CN102159186B的中国专利申请文件，公开了一种公开了一种氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂及其制备方法，该氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂由油、乳化剂、增稠剂、渗透压调节剂、抑菌剂、纯化水制备而成；主要由以下成分组成：氟比洛芬酯100-1000mg、油5-100g、乳化剂1-50g、增稠剂2-50g、渗透压调节剂适量、抑菌剂0.0-0.5g、pH调节剂调节pH值4-9、纯化水加至1000m，得到的凝胶剂能够发挥纳米乳与凝胶剂的特点，降低药物刺激，实现长效释药，稳定性好。

公开号为CN102920651A的中国专利申请文件，公开了一种氟比洛芬酯微乳凝胶制剂及其制备方法，包括凝胶基质和含药微乳，含药微乳包括油相物质1-5％、表面活性剂20-35％、助表面活性剂7.5-15％、氟比洛芬酯0.5-1.5％、余量水；能够提升药效和使用效率。

公开号为CN107157962A的中国专利申请文件，公开了一种所述巴布剂由背衬层、药物储库和保护层组成，其特征是所述药物储库由以下重量百分比的组分组成：作为活性成分的氟比洛芬0.2-0.5％；油相成分5-10％，所述油相成分由1:0.08-0.12的蓖麻油和苯甲醇组成，所述氟比洛芬先溶于苯甲醇后再分散于蓖麻油中；作为水相成分的部分中和聚丙烯酸钠5-10％，丙三醇15-20％，甘羟铝0.2％-0.4％，依地酸钙钠0.1-0.3,％卡波姆9341％-1.5％、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)1.5-3％，pH调节剂、结冷胶0.05-0.1％，L-甘氨酸1％-1.5％；填充剂1-3％以及余量的水，水相成分与水形成水凝胶，填充剂分散填充于水凝胶中，油相成分乳化分散于水凝胶中形成药物储库；得到的氟比洛芬巴布剂能够兼顾快速与持续释药性能。

上述技术方案解决在一定程度上解决了药物滞留的时间，但仍然存在一定程度上的不舒适感，同时药物的稳定性及适用范围上海存在一定的不足。

发明内容