[发明专利]一种分离自白花蛇舌草中的化合物

说明书

本发明涉及天然化合物分离领域，具体涉及一种分离自白花蛇舌草中的新型化合物。本发明从白花蛇舌草水中提取分离得到的化合物diffusoside D并公开其在制备抗子宫内膜炎药物中的应用。本发明针对白花蛇舌草水提液中30％乙醇洗脱部位进行了系统分离，综合使用硅胶柱色谱、MCI凝胶柱、Sephadex LH‑20凝胶柱色谱、ODS中压液相色谱以及反相半制备HPLC等分离技术，分离过程中得到新型化合物diffusoside D，并且研究过程中发现，化合物diffusoside D具有良好的抗子宫内膜炎活性，应用于制备抗子宫内膜炎的药物具有重要的研究意义。

技术领域

本发明涉及天然化合物领域，具体涉及一种分离自白花蛇舌草水提取物中的新型化合物及其治疗子宫内膜炎作用。

背景技术

从中药提取物中开发先导化合物为本领域技术人员常用的研究手段，如多西他赛、紫杉醇、长春新碱、伊立替康等，在临床上取得显著的疗效。白花蛇舌草作为中药抗癌药物的一味常用药，白花蛇舌草的抗肿瘤作用已基本得到验证，如已上市的白花蛇舌草注射液亦作为抗肿瘤辅助用药；关于白花蛇舌草化学成分及其药理活性的研究始于60年代，到目前为止，已从其中分离鉴定了约80余个不同结构类型的化合物，但其确切的抗肿瘤化学成分仍并不清楚，根据文献报道，特别是从白花蛇舌草化学成分的数量、结构及生物活性等方面看，白花蛇舌草化学成分及其药理活性的研究内容较为分散，粗提物活性报道较多，文献对60％乙醇提取部位化学成分研究报道较多，而对水提取部位化学成分研究报道较少。岳俊威硕士论文从水溶性部位仅仅分离鉴定了5个化合物，分别为谷甾醇、去乙酰车叶草酸、D-甘露醇、对香豆酸、车叶草苷；未见其他白花蛇舌草水提取部位化学成分文献报道，这与白花蛇舌草在临床中传统的应用不相辅。而药理活性方面文献报道白花蛇舌草水提物对WEHI-3细胞诱导白血病小鼠有抗白血病活性，能抑制人肝癌HepG2细胞增殖，增强低剂量5-氟尿嘧啶的抑制cdk2-e2f1信号通路的效果，从而增强其抗癌活性。曾永长等报道白花蛇舌草水提物HD-1在体外能明显抑制HepG2、HCT-116细胞的增值，体内能抑制荷瘤小鼠S180肉瘤生长。另有报道白花蛇舌草水提物对白血病K562、CEM细胞的生长具有明显的抑制作用，对多药耐药白血病细胞HL-60/ADR的生长具有极强的抑制作用。

从以上研究结果可以看出，研究白花蛇舌草中的化学成分，确认具有抗肿瘤、抗氧化的单体成分对于新型化合物的开发具有重要意义。除此之外，白花蛇舌草中的单体化合物还可能具有与白花蛇舌草不同的功效，现有技术中关于白花蛇舌草中单体成分的分离和药效研究较少，关于白花蛇舌草水提液中化合物的分离就更为空白，开展关于白花蛇舌草提取液中单体物质的分离及活性鉴定，对于活性药物的开发具有重要意义。

发明内容

本发明针对白花蛇舌草水提液中30％乙醇洗脱部位进行了系统分离，分离得到新型化合物diffusoside D。该化合物结构如下：

针对以上技术问题，本发明技术方案如下：

本发明第一发明，提供一种新型化合物，命名为diffusoside D，该化合物结构式如下：

本发明第二方面，提供上述化合物的分离方法，步骤如下：

(1)将白花蛇舌草加水提取，将水提取液通过大孔树脂富集，分别加水、30％乙醇、50％乙醇、95％乙醇洗脱，将洗脱液减压浓缩后真空干燥，得到30％乙醇洗脱部位A。

(2)将30％乙醇洗脱部位A加入乙酸乙酯-乙醇溶剂系统进行梯度洗脱，依次得到A1-A6六个部分。

(3)将上述A6部分经MCI gel柱色谱分离得到A6-1～A6-5五个部分。

(4)将上述A6-5部分经Sephadex LH-50柱色谱洗脱得到A6-5-1、A6-5-2、A6-5-3三个部分。