[发明专利]一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201811033129.7 | 申请日： | 2018-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN109053691B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 方晶;张珊;郑军 | 申请（专利权）人： | 深圳市众康动保科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人： | 姜海荣 |
| 地址： | 518035 广东省深圳市宝安区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 手性 吲哚 酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1），将原料化合物（I）和化合物（II）置于反应器中，
步骤2），加入催化剂，再加入反应溶剂，在溶剂中进行反应，得3,3-二取代手性吲哚酮类化合物；所述化合物（I）的化学式为，所述化合物（II）的化学式为，所述3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的化学式为；
其中， R1为H、卤取代基、烷基中的任一种，R2为苯基、苄基中的任一种，R3为H、烷基中的任一种；
所述催化剂为。
2.根据权利要求1所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，将反应原料化合物（I）和化合物（II）混合加入反应器前以氮气交换空气；化合物（I）、化合物（II）和催化剂加入反应器后，抽空换氮气，并在氮气氛围下加入反应溶剂，在溶剂中进行反应；反应结束后，向反应器内加入硅胶，旋干柱层析，分离得到所述3,3-二取代手性吲哚酮类化合物。
3.根据权利要求1所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂的用量为原料化合物（I）摩尔量的1-100mol％。
4.根据权利要求3所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂的用量为原料化合物（I）摩尔量的1-10mol％。
5.根据权利要求1或2所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，在溶剂中进行反应,反应温度为-40-25℃，反应时间为48小时，得到所述3,3-二取代手性吲哚酮类化合物。
6.根据权利要求1或2所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、甲苯、三氟甲苯、氯苯、乙醚中的一种或几种的混合物。
7.根据权利要求1或2所述的一种3,3-二取代手性吲哚酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物（I）和化合物（II）的摩尔比例为1:2。
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