[发明专利]月桂二胺衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用

说明书

本发明提供了一种月桂二胺衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用，属于癌症领域。发明人研究发现，如式I、式II和式III所示的这三种月桂二胺衍生物能够强有力地调控SDF‑1可能诱导的CXCR4激发的癌变信号，诱导调节SDF‑1在生理或者病理的情况下从强力的激动剂，变为部分或者较低效能激动剂。由此说明，这三种化合物能够特异性的靶向CXCR4，高效杀死发生癌变的癌细胞，可作为癌症的治疗药物使用，应用前景广阔。

技术领域

本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种月桂二胺衍生物在制 备治疗癌症的药物中的应用。

背景技术

中国大肠癌的发病率居恶性肿瘤发病谱的第三位，仅次于肺癌和 胃癌；死亡率居第五位，居肺癌，肝癌、胃癌和食管癌之后。中晚期 结直肠癌中生存期延长更为明显，这主要与中晚期结直肠癌的辅助治 疗，如术前放化疗等有关。影像诊断水平的进步提高了结直肠癌肝转 移灶的发现率和诊断的准确率，抗EGFR和抗VEGF等一系列靶向 治疗药物的应用提高了晚期结直肠癌患者的生存率，一级预防发挥了 35％的作用，二级预防发挥了53％的作用，而对确诊结直肠癌患者 的规范性治疗仅发挥了12％的作用。

目前，尚未有明确针对结肠癌癌变机制有效抑制癌细胞生长特异 靶向小分子药物。降低肠癌的发病率、研发一线的抗肠癌药物，已经 成为医药界的重中之重。

发明内容

本发明的目的在于提供一种月桂二胺衍生物的药物新用途，即月 桂二胺衍生物在制备用于治疗癌症相关的药物中的应用，改善癌症患 者的生命质量、减轻药物使用负担。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

月桂二胺衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用，上述月桂 二胺衍生物选自如式I、式II和式III所示的化合物中的至少一种：

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述癌症为肠癌。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述肠癌为结肠癌、直肠 癌。

月桂二胺衍生物在制备用于抑制CXCR4表达的拮抗剂中的应 用，上述月桂二胺衍生物选自如式I、式II和式III所示的化合物中 的至少一种。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述CXCR4表达包括 CXCR4激动剂诱导的CXCR4表达；

优选地，上述CXCR4激动剂为SDF-1。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述月桂二胺衍生物通过 特异性地竞争抑制CXCR4激动剂与CXCR4的结合来抑制CXCR4 表达。

月桂二胺衍生物在制备用于抑制癌细胞转移的抑制剂中的应用， 上述月桂二胺衍生物选自如权利要求1的式I、式II和式III所示的 化合物中的至少一种。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述癌细胞转移包括 SDF-1诱导的癌细胞转移。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述癌细胞为肠癌细胞。

进一步地，在本发明较佳的实施例中，上述癌细胞为结肠癌细胞。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：