[发明专利]一种孕甾烷型甾体生物碱及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种孕甾烷型甾体生物碱及其制备方法和应用。其分子式为C₃₀H₄₄N₂O₂。制备步骤为：1)将野扇花的根茎干燥粉碎成粗粉；2)将粗粉用甲醇超声提取，得提取液；3)将提取液浓缩成浸膏，浸膏用硫酸溶液溶解后用乙酸乙酯萃取得非生物碱部分，剩余的酸水层调节pH到9，再用二氯甲烷萃取得总生物碱；4)将总生物碱用硅胶拌样后进行柱层析分离后经SephadexLH‑20凝胶柱层析纯化即得孕甾烷型甾体生物碱。本发明的孕甾烷型甾体生物碱具有明显的抑制肿瘤细胞增殖，治疗癌症的作用。

技术领域

本发明属于药物术领域，具体地，涉及一种新型甾体生物碱及其制备方法和应用，特别是一种新型孕甾烷型甾体生物碱及其制备方法和应用。

背景技术

野扇花属(Sarcococca)黄杨科(Buxaceae)植物，常绿灌木，本属约有20种，分布于亚洲南部及东部。在我国现知的有8种及几个变种分别为:羽脉野扇花(S.hookerianaBaill)、双蕊野扇花(变种)(S.hookerianavar.digyna)、野扇花(S.ruacifolia)、柳叶野扇花(S.saligna)、长叶柄野(S.longipotiolata)、东方野扇花(S.oriantalis)、长叶野扇花(S.longifolia)、云南野扇花(S.wallichii)、海南野扇花(S.vagans)、聚花野扇花(S.confertiflor)。贵州省主要产2种，野扇花和羽脉野扇花，且为贵州苗族民间习用草药，常混用，又名三两金、胃友，收录于《贵州省中药材、民族药材质量标准》2003年版(DB52/YC328-2003)。药用根、果。治胃痛、风寒湿痹、跌打损伤，每用根3～5钱，水煎服或研末，日服三次。治头晕、心悸、视力减退，每用果3～5钱，水煎服。结合该属植物在民间用药的传统，开展深入的化学成分和药理活性研究有利于充分挖掘该属植物药用价值，具有特别的现实意义。

根据世界卫生组织的最新实况报道，肿瘤即癌症是世界第二大死因(心血管疾病为第一大死因)。2015年因罹患癌症而死亡的案例高达880万，就全球范围而言，近六分之一的死亡是由癌症造成的。世界死亡率最高的癌症类型依次为：肺癌(2015年死亡人数接近169万)、肝癌(78.8万)、结肠直肠癌(77.4万)、胃癌(75.4万)及乳腺癌(57.1万)。其发病率和死亡率不仅与性别有关，发达地区和欠发达地区在此也表现出了明显的差异。在我国，肿瘤发病率逐年攀升，以每年10％的速度增长，每一分钟就有6人被诊断为恶性肿瘤，5人死于癌症。而且，值得关注的是我国癌症发病人数约占世界发病的五分之一；癌症死亡人数约占全球总数的四分之一。因此，对抗癌药物的深入研究具有十分重要的意义并成为国内外的一个研究热点。在恶性肿瘤的治疗中，药物治疗占有重要的地位。在合成化学类抗肿瘤药物中绝大多数都以天然抗肿瘤活性成分为先导化合物，以天然产物为来源的抗肿瘤药物具有活性显著、结构独特、作用机制不同于一般的小分子化学治疗药物的优势。据报道，临床使用的抗癌药物中超过60％来源于天然，包括植物、海洋生物、微生物。在2003年销售最好的20种抗肿瘤药物中，天然产物及其衍生物占37％，如紫杉醇，多西他赛，羟基喜树碱等，由此可见，天然产物是结构新颖和作用独特的抗肿瘤化合物的重要来源。从药用植物中寻找新的具有选择性细胞毒活性单体化学成分成为研制新型抗肿瘤药物的重要途径。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种孕甾烷型甾体生物碱及其制备方法和应用。本发明的孕甾烷型甾体生物碱具有明显的抑制肿瘤细胞增殖，治疗癌症的作用。

本发明的技术方案：一种孕甾烷型甾体生物碱，其分子式为C₃₀H₄₄N₂O₂，所述20(S)-20(N,N二甲胺基)-16α,17α-环氧-3α-苯甲酰胺基-5α-孕甾烷的结构式如附图1所示。

一种前述的孕甾烷型甾体生物碱的制备方法，是从野扇花的根茎中提取获得。

前述的孕甾烷型甾体生物碱的制备方法，所述提取的步骤如下：