[发明专利]一种取代苯酚醚、中间体的化合物及其制备方法在审
申请号: | 201811040209.5 | 申请日: | 2018-08-29 |
公开(公告)号: | CN110872228A | 公开(公告)日: | 2020-03-10 |
发明(设计)人: | 杨选峰 | 申请(专利权)人: | 湖北普星特化学试剂有限公司 |
主分类号: | C07C59/125 | 分类号: | C07C59/125;C07C51/09;C07C67/31;C07C69/675;A61K31/19;A61P7/06;A61P7/00 |
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地址: | 441000 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 苯酚 中间体 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物,其特征在于:式(I)化合物其中Q1是从其中Q2和Q3独立地选自氢和1至4个碳原子的烷基,以及X选自氰基、羧基和5-四唑基;所述化合物的盐和当X为羧基时,其酯和酰胺;式(I)化合物的Q1是-(CH2)2-CH2-X其中X是所述化合物的羧基或5-四唑盐;X选自氰基,5-四唑基和基团-Y,其中Y是-OR1,R1是氢,1至4个碳原子的烷基,OR苄基,或Y是-NR2R3,其中R2和R3独立地是氢或1至4个碳原子的烷基以及所述化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:X选自5-四唑基和一组-Y,Y是-OR1,R1是氢,1至4个碳原子或苄基的烷基,或Y是-NR2R3,其中R2和R3独立地是氢或1至4个碳原子的烷基以及所述化合物的盐。
3.根据权利要求1或2所述的一种化合物,其特征在于:X是羧基,以及它们的盐。
4.根据权利要求1或2所述的一种化合物,其特征在于:5-(2-甲酰基-3-羟基苯氧基)戊酸;5-(2-甲酰基-3-羟基苯氧基)-2-甲基戊烯酸;5-(2-甲酰基-3-羟基苯氧基)-2-2-二甲基戊酸;和3-(2-甲酰基-3-羟基苯氧基)甲基苯甲酸及其盐。
5.一种药物制剂,其特征在于:包含根据权利要求1至4中的任何一种化合物或其药学上可接受的盐,以及其可接受的载体。
6.一种制备根据权利要求5的制剂的方法,其特征在于:包括其成分的混合物。
7.一种制备根据权利要求1至4中的任何一种或其盐的化合物的方法,其特征在于:包括苯酚(II)与烷烃衍生物(III)反应其中Q1如式(I)所定义,Z1为离开原子或基团;乙醚的转化(IV)其中Q1是如式(I)所定义的,-OZ2是羟基或可转化的基团,Z3是甲酰基或可转化的基团,当ZO3为甲酰基时-ZO3是羟基,或-OZ2和Z3一起构成可选择性裂解以提供O-羟基-F的环体系;其中Q1是一组的化合物及其盐醚的选择性还原(VII)其中X是一个可选择性还原的基团;甲酰基引入苯酚(VIII)其中Q1如公式(I)所定义;式(IX)化合物的转化其中Z6是可转换成如公式(I)中定义的X组的组,而-Q4——从适当的情况下选择;苯甲酸(X)的脱羧作用其中Q1是如式(I)所定义的,而Z7、Z8和Z9中的一个是羧基,而另外两个都是氢;适当地将产品转化为其盐或母体酸;公式的醚类其中Q1是从其中Q2和Q3独立地选自氢和1至4个碳原子的烷基;X选自氰基、羧基和5-四唑基;Z2是烷基;所述化合物的盐和当X为羧基时,其酯和酰胺。
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