[发明专利]一种宠物用盐酸贝那普利咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种宠物用盐酸贝那普利咀嚼片，包括如下重量百分比的原料：盐酸贝那普利2.0％～6.0％，粘合剂2％～5％，稀释剂30％～60％，崩解剂1.5％～2.5％，助流剂2.5％～6.5％，矫味剂9％～16％，包衣掩味材料20％～47％。本发明的咀嚼片可以掩盖气味，又不影响溶出。本发明方法制备得到的盐酸贝那普利的药物组合物，不仅保持了原料药的全部有效成分，而且由于加入了缓释剂及包埋骨架，使得药物口服后大大提高顺应性，达到更好的维持效果，且不会对胃肠道产生较大刺激。

技术领域

本发明属于兽类制药技术领域，具体涉及一种宠物用盐酸贝那普利咀嚼片及其制备方法。该宠物用盐酸贝那普利咀嚼片可以掩盖气味，又不影响溶出，并且能容易地被动物口服使用。

背景技术

盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride，C₂₄H₂₈N₂O₅﹒HCl)是血管紧张素转化酶抑制剂，主要用于畜牧业、宠物饲养。目前盐酸贝那普利已经在国内外人医上广泛用于高血压、充血性心力衰竭的治疗。盐酸贝那普利作为第二代非巯基的血管紧张素转化酶抑制剂，是当前国际上ACEI类药物中临床疗效较好、安全性高、不良反应小的药物，与其他治疗心衰的药物相比，耐受性增强。在动物临床上，用于治疗犬心力衰竭、猫慢性肾功能不全和肥厚性心肌病(HCM)等疾病。

中国专利CN102525973A(申请号201110254747.6)公开了一种猫犬用盐酸贝那普利片以及其制备方法。由以下的质量百分比组成：贝那普利：0.1－2％；乳糖：30－70％；微晶纤维素：10－50％；羟丙纤维素：0.5－10％；交联聚乙烯基吡咯烷酮：0.5－9％；聚乙烯比咯烷酮K30：1－10％；阿斯巴甜：0.1－1％；硬脂酸镁：0.2－1.5％。其在食用后，药片的崩解速度块，有效药分溶出速度快，且适口性佳，并且对肠胃的刺激性小。该专利中仅采用乳糖和阿斯巴甜作为产品的矫味剂，不能很好的掩盖主药贝那普利的苦味，且甜味对于犬的吸引力不大，可能仍会存在宠物主人给药时依从性不佳的问题，影响市场接受度。

为改善药物的适口性，国外制剂风味咀嚼片，现在更为被接受的是软性咀嚼片，外观、气味均为肉类食品相近，大大改善患病动物对药物的依从性。但是，这使片的崩解、溶出增加了难度。

发明内容

针对上述问题，本发明的第一目的在于提供一种宠物用盐酸贝那普利咀嚼片。该宠物用盐酸贝那普利咀嚼片可以掩盖气味，又不影响溶出，并且能容易地被动物口服使用。

一种宠物用盐酸贝那普利药物片剂，包括如下重量百分比的原料：盐酸贝那普利2.0％～6.0％，粘合剂2％～5％，稀释剂30％～60％，崩解剂1.5％～2.5％，助流剂2.5％～6.5％，矫味剂9％～16％，包衣掩味材料20％～47％。

在本发明的优选方案中，所述崩解剂选用交联聚维酮。

在本发明的优选方案中，所述粘合剂选用羟丙甲纤维素。

在本发明的优选方案中，所述矫味剂选用酵母抽提物和牛肉粉调味料。

在本发明的优选方案中，所述助流剂选用滑石粉。

在本发明的优选方案中，所述稀释剂选用微晶纤维素。

在本发明的优选方案中，所述包衣掩味材料选用空白芯丸、尤特奇E100和滑石粉。

本发明的第二目的在于提供一种宠物用盐酸贝那普利咀嚼片的制备方法，包括如下步骤：

(1)包衣微丸的制备工序

1.1载药微丸的制备工序

配制盐酸贝那普利药液,将空白丸芯放入流化床中,进行空白丸芯上药；

1.2含内隔离层的载药微丸的制备工序