[发明专利]一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201811050066.6 | 申请日： | 2018-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN109157511A | 公开（公告）日： | 2019-01-08 |
| 发明（设计）人： | 师帅;黄锦海;彭芳丽;陈浩;李星熠 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K9/51;A61K31/4439;A61K47/34;A61K47/24;A61P27/02 |
| 代理公司： | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 33241 | 代理人： | 郑书利 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗新生血管 眼表 制备 眼用制剂 自组装 滴注 疏水性小分子药物 聚合物负载 两亲性 氨酸激酶抑制剂 两亲性聚合物 信号通路抑制 激素类药物 生物相容性 技术结合 壳核结构 临界胶束 纳米颗粒 血管发生 肿瘤治疗 滴眼液 相容性 小分子 可用 载药 装载 组装 成熟 安全 | ||
1.一种眼表滴注抗新生血管类眼用制剂，其特征是：由相容性良好的两亲性自组装聚合物负载疏水性小分子药物形成，所述制剂能够在临界胶束浓度以上自组装形成壳核结构。
2.根据权利要求1所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂，其特征是：所述两亲性自组装聚合物为PEG－PCL、PEG－PLGA或DSPE－PEG，所述疏水性小分子药物为阿昔替尼。
3.一种权利要求1所述眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法，其特征是：包括以下步骤：a、利用丙酮或二氯甲烷或甲醇，分别溶解聚合物和小分子络氨酸激酶抑制剂；b、利用减压蒸馏的方式制备聚合物－药物复合膜，将有机相分离；c、加入水后在超声条件下自组装，形成PEG－PCL载药胶束，胶束经冷冻干燥后保存使用。
4.根据权利要求3所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法，其特征是：包括以下步骤：a、将０．２克聚乙二醇－聚己内酯（分子量２ｋ－２ｋ）溶于1０毫升丙酮／甲醇混合溶液（体积比为1）中；b、将溶解后的甲醇药物溶液与聚合物溶液混合均匀，缓慢滴入２０毫升水溶液中，搅拌均匀，在５５摄氏度真空条件下，将有机相分离；c、制备阿昔替尼的PEG－PCL纳米水溶液，冷冻干燥后于４摄氏度存放。
5.根据权利要求3所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法，其特征是：包括以下步骤：a、将1克聚乙二醇－聚己内酯（分子量５ｋ－５ｋ）溶于1０毫升丙酮／甲醇混合溶液（体积比为1）中；b、将溶解后的甲醇药物溶液与聚合物溶液混合均匀，缓慢滴入２０毫升水溶液中，搅拌均匀，在８０摄氏度真空条件下，将有机相分离；c、制备阿昔替尼的PEG－PCL纳米水溶液，冷冻干燥后于４摄氏度存放。
6.根据权利要求3所述的眼表滴注抗新生血管类眼用制剂的制备方法，其特征是：a、将０．２克聚乙二醇－聚己内酯（分子量２ｋ－６ｋ）溶于1０毫升丙酮／甲醇混合溶液（体积比为1）中；b、将溶解后的甲醇药物溶液与聚合物溶液混合均匀，缓慢滴入２０毫升水溶液中，搅拌均匀，在８０摄氏度真空条件下，将有机相分离；c、制备阿昔替尼的PEG－PCL纳米水溶液，冷冻干燥后于４摄氏度存放。
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