[发明专利]直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方

说明书

本发明提供了一种具有快速溶出和良好稳定性的直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方。

技术领域

本发明涉及直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，属于医药技术领域。

背景技术

盐酸奥洛他定是一种组胺H₁受体拮抗剂，其对组胺H₁受体具有选择性拮抗作用，并抑制化学递质(白三烯、凝血恶烷、PAF等)的生成和游离，对神经递质速激肽的游离具有抑制作用。盐酸奥洛他定片临床上用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病(湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑)，临床上盐酸奥洛他定片需要快速溶出以确保疗效。

片剂的制备方法通常包括湿法制粒、干法制粒和直接压片，直接压片由于涉及的制备步骤少，被认为是相对简单的制备方法，更愿意被药品生产商所接受。但是，直接压片通常受限于活性成分的理化性质。

由于盐酸奥洛他在水中微溶，而且盐酸盐酸奥洛他定原料药常带有静电，容易吸附于水不溶性辅料上从而阻碍溶出，因此，开发直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，需要解决溶出度的技术难题。此外，盐酸奥洛他定在光、氧化条件下容易发生降解，对片剂配方的稳定性也具有挑战。

本发明人通过大量研究，提出了一种技术方案，通过限定原料药的粒径以及片剂配方中各组分的组成，解决了相关技术难题。

有鉴于此，提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，该片剂配方具有非常快速的溶出和良好的稳定性。

为实现上述目的，本发明采用了以下技术方案：

直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方，所述片剂配方中各组分的重量百分比为：

其中所述活性成分为平均粒径2-50μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖、甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。

更优选的，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料选自乳糖和甘露醇或其组合，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:1-1:10；其中所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠或其组合；其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠或其组合。

在一个优选的实施方案中，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为乳糖，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:4；其中所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

在另一个优选的实施方案中，所述直接压片的盐酸奥洛他定片剂配方中各组分的重量百分比为：

其中所述活性成分为平均粒径5-30μm的盐酸奥洛他定；其中所述稀释剂包含微晶纤维素和水溶性辅料，所述水溶性辅料为甘露醇，所述微晶纤维素与水溶性辅料的重量比为1:5；其中所述崩解剂为交联聚维酮；其中所述润滑剂为硬脂酸镁。

具体实施方式