[发明专利]一种含桂枝的中药组合物的制备方法

说明书

本发明提供了一种含桂枝的中药组合物的制备方法，该中药组合物经提取得到有效部位，采用水蒸气蒸馏法对其挥发性成分进行收集，并对挥发性成分进行环糊精包合，与制药技术上可接受的辅料制备成口服制剂。与传统工艺相比，本发明改良后的包合工艺有以下优点：1.对于无法收集到挥发油的中药组分，可以直接提取芳香水进行包合，而无需再通过繁复的纯化操作继续提纯挥发油，可以实现无需油水分离，使得包合操作更为简单便捷；2.包合工艺易于操作，重复性好，芳香水无需浓缩，环糊精直接加入，耗时更短、包合温度更低以及环糊精用量更少；3.所得包合物中挥发性成分转移率以及包合得率更高；4.保留了处方中水溶性成分和挥发性成分，更接近经典方剂临床服用的真实状态。

技术领域

本发明属于中医药领域，具体涉及一种含桂枝的中药组合物的制备方法。

背景技术

苓桂术甘汤出自张仲景《金匮要略》，具有温阳化饮，健脾利湿之功效。主治心脾阳虚、饮停气逆而致心下逆满、气上冲胸或胸胁支满，目眩，心悸，短气，小便不利等证，是益气温阳，健脾化饮的代表方。处方由茯苓、桂枝、白术、甘草四味常用的药物组成，其中茯苓为君药，用以渗湿健脾、祛痰化湿；桂枝为臣药，用以温阳化气、布化津液；佐以白术燥湿健脾、使以甘草补脾益气，全方共凑温阳利水之功。临床用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性等。

黄芪桂枝五物汤也出自张仲景《金匮要略》，是一首既振奋阳气、温运血行，又调畅营卫的方剂。处方由黄芪、桂枝、芍药、生姜和大枣五味药物组成。方中黄芪味甘，大补元气，疏通经脉，与桂枝、生姜相配可益气固表，散寒通滞。黄芪与白芍甘酸相合，益气养血，补不足之气血。此外，桂枝与芍药相伍，散收并用，可调和营卫，解肌荣筋止痛。诸药相合，祛邪扶正兼顾，使气血足，血行畅，疼痛止，骨痹除，起到益气养血，活血化瘀通络的功效。临床常用于治疗皮肤炎、末梢神经炎、中风后遗症等。

苓桂术甘汤和黄芪桂枝五物汤目前均没有中成药上市，临床以汤剂服用。然而，方中温阳药桂枝为以上汤剂共性药味，桂枝在诸多经典方剂及现代方剂中均为组方常用药，其中，桂枝的主要有效成分为挥发性物质，含量约为1％，化学成分复杂，其中桂皮醛为主要成分。桂皮醛有明显的镇痛、镇静作用，但其不稳定、易挥发的特性对于药物制剂的稳定性有着重要的影响。对于这类复方制剂，一般制备方法为：水提的同时，收集挥发油，将提取的挥发油直接喷洒在药粉上或者淀粉等辅料中，或将挥发油加入β-环糊精饱和溶液中进行搅拌包合，再制成各种剂型。前者制备方法虽然操作简单，但药物稳定性差，不能长时间储存，后者挥发油提取和包合的效率较低，均影响药效。

中药挥发油的包合技术，与中药挥发性成分的存在状态有关。报道较多、常用的挥发性成分包合技术，大多有以下两方面的局限：(1)现有包合技术更加适合于包合中药挥发油，而对芳香水类挥发性成分并无适合的包合方法；(2)在包合的常规操作工艺中，一般的物料加入顺序为：挥发油加入β-环糊精饱和溶液中，搅拌过滤干燥得到包合物。但是很多中药复方可能含一种或多种挥发性成分，且挥发油的密度不同或与水接近，油水分离困难，无法分离得到挥发油，仅能收集到芳香水类的挥发性成分。专利文件1(CN 102688277 B)公开了一种用于除湿通痹的药物组合物、制剂及其制备与应用，采用水蒸气蒸馏提取挥发油，将其加入环糊精溶液中进行包合。专利文件2(CN 101757641 B)公开了一种小豆蔻挥发油包合物的制备工艺，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，先将β-环糊精制成饱和溶液后缓慢加入挥发油进行包合。上述工艺中，都需通过水蒸气蒸馏得到挥发油才能包合。而本方在煎煮(水蒸气蒸馏)时，易产生不溶于水和油的白色絮状物，油水分离困难，只能收集到芳香水，而得不到挥发油。

发明内容

本发明提供了一种含桂枝的中药组合物的制备方法。在保留水煎液有效成分的同时，本发明建立了一种适合于复方制剂中含油水分离困难的挥发性成分的新的包合方式，即将β-环糊精直接加入芳香水进行包合的工艺操作。

具体而言，本发明提供了一种含桂枝的中药组合物的制备方法，所述中药组合物由中药原料制成，所述中药原料含桂枝9～90重量份，所述制备方法包括以下步骤：