[发明专利]CD73抑制剂及其药学应用有效
申请号: | 201811057145.X | 申请日: | 2018-09-11 |
公开(公告)号: | CN110885352B | 公开(公告)日: | 2023-02-24 |
发明(设计)人: | 吕佳声;顾家敏;吴冬冬;陈刚;孙成勇;吉祥;王林;周峰;张秀春;孔宪起 | 申请(专利权)人: | 润佳(苏州)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/20 | 分类号: | C07H19/20;C07H19/167;A61K31/7076;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P13/12;A61P37/02;A61P17/06;A61P11/06;A61P1/00;A61P37/08;A61P25 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 蒋雅洁;张颖玲 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cd73 抑制剂 及其 药学 应用 | ||
1.以下化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种药物组合物,所述药物组合物包括权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中,所述药学上可接受的载体包括乳膏、乳剂、凝胶、脂质体或纳米颗粒。
4.根据权利要求2或3所述的药物组合物,其中,所述组合物适用于口服施用。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合物为硬壳明胶胶囊、软壳明胶胶囊、扁囊剂、丸剂、片剂、锭剂、粉剂或颗粒剂。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中,所述丸剂为弹丸剂或糖衣丸。
7.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合物为溶液、水性液体悬浮液、非水性液体悬浮液、水包油液体乳液、油包水液体乳液、酏剂或糖浆的形式。
8.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合物具有肠溶包衣。
9.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述组合物配制用于控制释放。
10.根据权利要求2所述的药物组合物,其中,所述组合物为可注射的。
11.根据权利要求2所述的药物组合物,还包括至少一种另外的治疗剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,其中,所述至少一种另外的治疗剂是化学治疗剂、免疫和/或炎症调节剂、抗高胆固醇血症剂或抗感染剂。
13.根据权利要求11所述的药物组合物,其中,所述至少一种另外的治疗剂是免疫关卡抑制剂。
14.根据权利要求13所述的药物组合物,其中,所述免疫关卡抑制剂选自易普利姆玛、纳武单抗和lambrolizumab。
15.一种试剂盒,所述试剂盒包括根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,以及至少一种另外的治疗剂。
16.根据权利要求15所述的试剂盒,其中,所述至少一种另外的治疗剂为化学治疗剂、免疫和/或炎症调节剂、抗高胆固醇血症剂、抗感染剂或免疫关卡抑制剂。
17.根据权利要求16所述的试剂盒,其中,所述免疫关卡抑制剂选自易普利姆玛、纳武单抗和lambrolizumab。
18.根据权利要求15-17中任一项所述的试剂盒,还包括缓冲剂或赋形剂,和/或其使用说明书。
19.根据权利要求1所述的化合物或根据权利要求2至14中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗或预防CD73-相关疾病、失调或病症的药物中的用途,其中所述用途包括将治疗有效量的所述化合物或药物组合物施用至受试者。
20.根据权利要求19所述的用途,其中,所述化合物以有效逆转、减缓或停止所述受试者中CD73-介导的免疫抑制进展的量来施用。
21.根据权利要求19或20所述的用途,其中,CD73-相关的疾病、失调或病症为癌症。
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