[发明专利]一种黄酮类化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用

说明书

本发明公开了一种黄酮类化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用。本发明化合物的中文名称为：2‑[6‑(2,4‑二羟基苯甲酰基)‑5‑(2,4‑二羟基苯基)‑3‑甲基环己‑2‑烯‑1‑基]‑1,3,8,10a‑四羟基‑5a‑异戊烯基‑[1]苯并呋喃骈[3,2‑b]色原酮，分子式为：C₄₀H₃₆O₁₂，分子量为：708.7。体外细胞试验表明该化合物能促进MC3T3‑E1 Subclone 14细胞的增殖，并对破骨细胞具有抑制作用。体内动物试验表明，该化合物对泼尼松诱导的斑马鱼骨质疏松具有显著的治疗作用。

技术领域

本发明涉及一种黄酮类化合物，更具体地说，是涉及一种黄酮类化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用。

背景技术

骨质疏松症是多种原因引起的一种以骨组织含量减少，骨的微观结构退化为特征，致使骨的脆性增加、强度降低而导致易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。随着人类社会逐渐进入老龄化，骨质疏松症的患病率逐年增加。骨质疏松不仅严重威胁着人们的健康，由此带来的骨折也给人们带来了沉重的负担。目前，临床上治疗骨质疏松症的药物种类有限，且部分品种如雌激素长期使用毒副作用较大。因此，急需开发新型的抗骨质疏松症药物。

骨骼是一个动态活性组织，它通过持续的重塑来维持其矿化平衡及自身的结构完整。骨重塑是一个复杂的生物学过程，在这一过程中，破骨细胞(OC)完成骨的吸收功能，成骨细胞(OB)主导骨的形成功能，二者生成及活性的协调是骨重塑过程维持骨骼结构完整的关键。健康骨骼处于OB骨形成与OC骨吸收动态平衡的状态，这种平衡一旦被打破可导致骨质疏松、骨硬化病等多种骨代谢性疾病。

黄酮类化合物是自然界中含量丰富的一类化合物，越来越多的研究表明，黄酮具有植物雌激素、抗氧化、抗炎等作用，而这些特性与抗骨质疏松活性密切有关。2-[6-(2,4-二羟基苯甲酰基)-5-(2,4-二羟基苯基)-3-甲基环己-2-烯-1- 基]-1,3,8,10a-四羟基-5a-异戊烯基-[1]苯并呋喃骈[3,2-b]色原酮，是一种黄酮类化合物，研究表明该化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用，但未见其抗骨质疏松方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的是：发现黄酮类化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用。

本发明是这样实现的：黄酮类化合物在制备抗骨质疏松药物中的应用，中文名称为：2-[6-(2,4-二羟基苯甲酰基)-5-(2,4-二羟基苯基)-3-甲基环己-2-烯 -1-基]-1,3,8,10a-四羟基-5a-异戊烯基-[1]苯并呋喃骈[3,2-b]色原酮，分子式为： C₄₀H₃₆O₁₂，分子量为：708.7，该化合物具体结构如下式(Ⅰ)。

所述的化合物为2-[(1S,5S,6R)-6-(2,4-二羟基苯甲酰基)-5-(2,4-二羟基苯基)-3-甲基环己-2-烯-1-基]-1,3,8,10a-四羟基-5a-异戊烯基-[1]苯并呋喃骈[3, 2-b]色原酮，即桑根酮C(II)；其结构式(II)如下：

所述的化合物为2-[(1R,5S,6R)-6-(2,4-二羟基苯甲酰基)-5-(2,4-二羟基苯基)-3-甲基环己-2-烯-1-基]-1,3,8,10a-四羟基-5a-异戊烯基-[1]苯并呋喃骈[3, 2-b]色原酮，即桑根酮D(III)；其结构式(III)如下：

为了明确“2-[6-(2,4-二羟基苯甲酰基)-5-(2,4-二羟基苯基)-3-甲基环己-2-烯-1-基]-1,3,8,10a-四羟基-5a-异戊烯基-[1]苯并呋喃骈[3,2-b]色原酮”的抗骨质疏松活性，发明人进行了如下实验：