[发明专利]醋酸特利加压素注射液以及其制备方法

说明书

本发明涉及制药领域，具体而言，涉及一种醋酸特利加压素注射液以及其制备方法。醋酸特利加压素注射液的制备方法，包括以下步骤：将醋酸特利加压素冻干粉针剂与pH为3.0‑4.0的氯化钠溶液混合得到注射液。其中，将药物溶液经过分阶段预冻后再依次进行分阶段第一次干燥和分阶段第二次干燥。其可以有效改善喷瓶现象，且保证制备得到的醋酸特利加压素冻干粉针剂稳定性好、样品外观完整，能够迅速复溶且水分含量低，同时，采用pH为3.0‑4.0的氯化钠溶液进行复溶提高了注射液的稳定性，保证了临床用药的安全性和有效性。

技术领域

本发明涉及制药领域，具体而言，涉及一种醋酸特利加压素注射液以及其制备方法。

背景技术

特利加压素(Terlipressin)化学名为N-α-三甘氨酰-8-赖氨酸-加压素，白色粉末，适用于胃肠道和泌尿生殖系统的出血，如食道静脉曲张、胃和十二指肠溃疡、功能性及其它原因引起的子宫出血、生产和/或流产等等引起的出血的治疗；手术后出血的治疗，特别是腹腔和盆腔区域的出血以及妇科手术的局部应用，如在子宫颈。现有的特利加压素一般制作为注射剂，但是现有技术制备的特利加压素注射液存在稳定性差，而其中的冻干粉针剂复溶效果差，水分含量高等缺点，且在制备粉针剂的过程中容易发生喷瓶现象。

发明内容

本发明提供了一种醋酸特利加压素注射液的制备方法，其可以提高了注射液的稳定性，有效改善制备冻干粉针剂过程中的喷瓶现象，且保证制备得到的醋酸特利加压素冻干粉针剂稳定性好、样品外观完整，能够迅速复溶且水分含量低。

本发明是这样实现的：

一种醋酸特利加压素注射液的制备方法，包括以下步骤：

将醋酸特利加压素冻干粉针剂与pH为3.0-4.0的氯化钠溶液混合得到注射液；

其中，将药物溶液经过分阶段预冻后再依次进行分阶段第一次干燥和分阶段第二次干燥。

一种醋酸特利加压素注射液，其通过上述醋酸特利加压素注射液的制备方法制备得到。

本发明的有益效果是：本发明通过分阶段预冻和多次分阶段干燥能够改善制备醋酸特利加压素注射液冻干制剂时出现的喷瓶现象，并且制备得到的药物制剂水分含量低、稳定性好，样品外观完整，能够迅速复溶，提高了成品的收率，易于工业化大生产。采用pH为3.0-4.0的氯化钠溶液进行复溶提高了注射液的稳定性，保证了临床用药的安全性和有效性。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

下面对本发明实施例的醋酸特利加压素注射液的制备方法进行具体说明。

一种醋酸特利加压素注射液的制备方法，包括以下步骤：

S1、制备药物溶液；

首先，配制载体溶液，将载体与溶剂混合后得到的液体。具体地，是将每十毫克载体对应与0.8-1.25毫升溶剂的比例将载体与溶剂进行混合。采用载体在药物析出时，使得药物可以负载在载体上，便于药物的析出，有利于药物的成型，继而提升药物的稳定性和形状，同时有利于冻干药物形成蓬松的结构，继而提升药物的复溶效果。若不采用载体，药物析出，但是结构更紧密，复溶效果差，继而导致后续制备的注射液内含有固体物质，容易引起过敏现象。

进一步地，载体为糖类物质或醇类物质；

优选，所述糖类物质为双糖，更优选为乳糖；

优选，所述醇类物质为多元醇，更优选为山梨醇或者甘露醇。

而溶剂采用注射用水。