[发明专利]异戊烯基黄酮类化合物在制备抗糖尿病药物中的用途

说明书

本发明属医药技术领域，涉及通式(I)结构的异戊烯基黄酮类化合物的用途。所述化合物为(E)‑2‑(3，4‑二羟基苯基)‑8‑(3，7‑二甲基‑2，6‑辛二烯基)‑5，7‑二羟基‑3‑甲氧基‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮(1)，2‑(3，4‑二羟基苯基)‑5，7‑二羟基‑3‑甲氧基‑8‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮(2)，2‑[3，4‑二羟基‑5‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)苯基]‑3，5，7‑三羟基‑8‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮(3)，2‑(3，4‑二羟基苯基)‑5，7‑二羟基‑3‑甲氧基‑6，8‑二(3‑甲基‑2‑丁烯基)‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮(4)和2‑[3，4‑二羟基‑2，6‑二(3‑甲基‑2‑丁烯基)苯基]‑3，5，7‑三羟基‑8‑(3‑甲基‑2‑丁烯基)‑4H‑苯并吡喃‑4‑酮(5)，实验证实，该类化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有很强的抑制活性，可制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂，进一步制备预防或治疗2型糖尿病的药物。

技术领域

本发明属医药技术领域，涉及天然化合物新的药物用途，具体涉及构树中的异戊烯基黄酮类化合物在制备抗糖尿病药物中的用途。

背景技术

现有技术公开了2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病，又称非胰岛素依赖型糖尿病，该疾患由胰岛素分泌障碍和组织器官对胰岛素抵抗引起。统计显示，目前2型糖尿病患者占糖尿病人群的90％以上，严重危害人类健康。临床上用于治疗2型糖尿病的常用药物有，双胍类、磺酰脲类、二肽基肽酶-4抑制剂、过氧化物体增殖剂活化受体γ激动剂、α-糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样肽-1类似物等，治疗实践显示，上述药物具有一定的降糖疗效，但常伴随有低血糖、体重增加、水肿、乳酸血症等不良反应。因此，从作用温和、毒副作用小的天然植物提取物中筛选和发现治疗2型糖尿病的活性成分，成为国内外学者的研究热点。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B)在胰岛素和瘦素的信号转导过程中起着重要的负调控作用，是治疗2型糖尿病的重要靶点，其抑制剂在2型糖尿病的治疗中发挥重要作用。

构树(Broussonetia papyrifera(Linn.)L’Hér.ex Vent.)，产于我国南北各地，资源丰富。本植物的果实、根或根皮、树皮、树枝等均可供药用；树枝入药称为楮茎，可治风疹、目赤肿痛和小便不利。目前，对构树化学成分的研究主要集中在果实和根，对茎枝的研究相对较少，因此，深入认识构树茎枝中的药理活性成分非常必要，可为其合理应用提供科学依据。

本申请的发明人拟提供天然化合物构树中的异戊烯基黄酮类化合物新的药物用途，尤其在制备抗糖尿病药物中的用途。

结构如通式(I)所示的一类异戊烯基黄酮类化合物均从构树的茎枝中分离得到，未见有关其抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B活性的报道。

发明内容

本发明的目的是提供异戊烯基黄酮类化合物在制备抗糖尿病药物中新的药用的用途。

本发明提供了从构树的茎枝中分离得到的结构如通式(I)所示的一类异戊烯基黄酮类化合物在制备抗糖尿病药物中的用途，

其中，

化合物为(E)-2-(3，4-二羟基苯基)-8-(3，7-二甲基-2，6-辛二烯基)-5，7-二羟基-3-甲氧基-4H-苯并吡喃-4-酮(1)；

其中，

化合物为2-(3，4-二羟基苯基)-5，7-二羟基-3-甲氧基-8-(3-甲基-2-丁烯基)-4H-苯并吡喃-4-酮(2)；

其中，