[发明专利]一种靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂，其特征在于：其结构式为：

2.权利要求1所述的靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

1)应用回旋加速器轰击¹⁸O水生产¹⁸F，再将¹⁸F传导于阴离子交换柱中，再用淋洗液将¹⁸F淋洗到反应瓶中并进行共沸除水，再加入2-溴丙酸乙酯和溶剂，充分反应，得到2-¹⁸F-丙酸乙酯；

2)对2-¹⁸F-丙酸乙酯进行碱性水解，除去反应溶剂后再将水解产物、碳酸双(4-硝基苯基)酯和溶剂混合，充分反应，再进行半制备HPLC分离纯化，得到¹⁸F-NFP；

3)将¹⁸F-NFP、环形多肽NGR、N,N-二异丙基乙胺和溶剂混合，充分反应，加水稀释后通过Sep-Par C-18柱，用水冲洗C-18柱，再用乙醇淋洗C-18柱，收集淋洗液，得到靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤1)所述淋洗液由4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷、K₂CO₃或KHCO₃、水和乙腈组成。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应在95～105℃下进行，反应时间为5～15min。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤2)所述碱性水解在95～105℃下进行，反应时间为5～15min。

6.根据权利要求2或5所述的制备方法，其特征在于：步骤2)所述反应在95～105℃下进行，反应时间为5～15min。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤3)所述环形多肽NGR的结构式为：

8.根据权利要求2或7所述的制备方法，其特征在于：步骤3)所述反应在40～50℃下进行，反应时间为15～25min。

9.权利要求1所述的靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂在制备PET显像剂中的应用。

10.权利要求1所述的靶向CD13受体的环形多肽类PET显像剂在制备CD13受体表达水平检测剂中的应用。