[发明专利]一种三氟甲基取代二氢吲哚类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201811098064.4 申请日: 2018-09-20
公开(公告)号: CN109574904A 公开(公告)日: 2019-04-05
发明(设计)人: 陈晓岚;王军超;於兵;屈凌波 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D209/10 分类号: C07D209/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 二氢吲哚类化合物 三氟甲基取代 三氟甲烷亚磺酸 烯丙基 苯胺 制备 反应条件 分析分离 混合溶剂 起始原料 催化量 反应物 硝酸银 乙酰基 柱层析 乙腈 酰基 合成
【权利要求书】:

1.一种三氟甲基取代二氢吲哚衍生物,其特征在于结构式如下:

其中,R1为氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基、三氟甲基、乙基、异丙基、叔丁基;R2为氢、甲基。

2.三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征步骤如下:将N-乙酰基烯丙基苯胺、三氟甲基亚磺酸钠、硝酸银、过硫酸钾加入反应管中加热搅拌反应,得到三氟甲基取代二氢吲哚衍生物。

3.根据权利要求2所述的三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述N-乙酰基烯丙基苯胺的结构式如下:

其中,R1为氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基、三氟甲基、乙基、异丙基、叔丁基;R2为氢、甲基。

4.根据权利要求2所述的三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为乙腈和水的混合溶剂,氧化剂为过硫酸钾,催化剂为硝酸银和六氟锑酸银中的任意一种。

5.根据权利要求2所述的三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:所述N-乙酰基烯丙基苯胺、三氟甲烷亚磺酸钠、硝酸银、过硫酸钾的摩尔比为1:(1-1.5):0.1:4。

6.根据权利要求2所述的三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征在于,反应温度为40-60 ℃,反应时间为12-24 h。

7.根据权利要求2-6任一项所述的三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述三氟甲基取代二氢吲哚衍生物的结构如下:

其中,R1为氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基、三氟甲基、乙基、异丙基、叔丁基;R2为氢、甲基。

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