[发明专利]具有神经保护作用与消炎活性的山尖菜提取物的制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种从山尖菜中提取的具有神经保护作用与消炎活性化合物的提取方法及其用途。提取方法包括以下步骤：山尖菜低温冷冻干燥后用乙酸乙酯浸提，浓缩后得到浸膏，再用硅胶、Sephadex LH‑20等色谱方法多次分离纯化得到化合物(R)‑(3‑(R)‑5‑羟基‑4‑甲基‑2‑氧代‑2，5‑二氢呋喃‑3‑基)‑3，4‑二甲基异苯丙呋喃(3H)‑酮，命名为山尖菜素A。经体外实验证实，山尖菜素A能够显著抑制β‑淀粉样蛋白25‑35对SH‑SY5Y细胞的损伤作用，可用于制备神经保护相关药物与防止阿尔茨海默症相关药物。同时，山尖菜素A对LPS诱导的巨噬细胞炎症反应中NO的分泌具有明显的抑制作用，可用于制备抗炎相关药物。

技术领域

本发明涉及一种从山尖菜中提取的具有神经保护作用与消炎活性化合物的提取方法与用途。

背景技术

阿尔茨海默氏病(Alzheimers disease，AD)是一种以智力缓慢进行性丧失为特征的神经退行性病变。AD的发病原因复杂，可能与遗传、环境以及代谢等均有关系。研究显示，低分子量寡聚态、丝状的β淀粉样蛋白具有神经毒性作用，它可损伤大脑皮层与海马等与记忆有关脑区的结构与功能，从而诱发AD。因此，寻找理想的AD治疗药物，延缓或逆转AD的病理进程是当前研究的难点和热点。SH-SY5Y细胞为人神经母细胞瘤细胞，是常用的研究药物对AD进程影响的细胞模型。

山尖菜(Parasenecio hastatus)为菊科(Compositae)蟹甲草属(Parasenecio)的大型多年生草本植物，茎粗状，茎下部叶于花期枯萎，中部叶三角状戟形，多数头状花序，花为茼状，淡白色，果呈淡黄褐色。山尖菜主要生长在夏绿阔叶林下、林缘、针阔混交林、针叶林和岳桦林林缘，分布于我国黑龙江、吉林，辽宁、河北、山东，山西和内蒙古等省区。作为传统中药，其味苦、性凉，主治伤口化脓、小便不利。对蟹甲草属植物化学成分的研究起始于二十世纪三十年代左右，迄今为止，主要有中国及俄国、美国、墨西哥、日本等国家的科学研究人员对此类植物进行了化学成分研究以及生物活性研究。Koji Hayashi(“Sesquiterpenesfrom Cacalia hastata”，Koji Hayashi et al，12(12)，1973：2931-33)等人从山尖菜根部分离出5种倍半萜类化合物，分别为蜂斗菜酮(fukinone)、去氢蜂斗菜酮(dehydrofukinone)、蜂斗菜哪螺内酯(bakkenolide A)、蟹甲草山尖菜碱(cacalohastine)、去氢蟹甲草山尖菜碱(dehydrocacalohastine)。然而，目前还未见从山尖菜中分离纯化获得同时具有神经保护作用与消炎活性成分的报道，且采用本发明的方法分离得到的活性成分纯度可达95％以上。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有神经保护作用与消炎活性的化合物。

所述化合物为(R)-(3-(R)-5-羟基-4-甲基-2-氧代-2，5-二氢呋喃-3-基)-3，4-二甲基异苯丙呋喃(3H)-酮，命名为山尖菜素A，其结构式如下：

本发明的另一目的是提供所述具有神经保护作用与消炎活性的山尖菜素A的制备方法。

本发明的再一目的是提供所述具有神经保护作用与消炎活性的山尖菜素A的用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

为实现上述第一个目的，本发明采用的技术方案是：一种山尖菜提取物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将山尖菜(全草)低温冷冻干燥后称取1Kg，粉碎；

(2)室温下将冻干粉用乙酸乙酯浸提3次，每次7天，合并提取液后减压浓缩，得到山尖菜乙酸乙酯浸膏(28g)；