[发明专利]一种糖尿病专用纳米量子点微发泡恩格列净药及制备方法

说明书

本发明公开了一种糖尿病专用纳米量子点微发泡恩格列净药及制备方法。所述微发泡恩格列净药由以下步骤制得：a、将恩格列净细粉和二氧化硅量子点、表面活性剂、甘油混合乳化后高压均质，制得量子点乳液；b、将量子点乳液、聚乙烯醇、玉米淀粉、碳酸氢钠捏合分散得到膏状物；c、将膏状物挤出膨化制得蓬松物；d、将蓬松物与微晶纤维素、润滑剂、崩解剂、粘合剂混合压片，制得用于糖尿病的纳米量子点微发泡恩格列净药。所述方法具有以下有益效果：本发明的方法不但解决了恩格列净量子点的分散问题，而且具有良好的缓释性，有效提升了恩格列净溶解性和缓释可控性。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及恩格列净药的制备，尤其是涉及一种糖尿病专用纳米量子点微发泡恩格列净药及制备方法。

背景技术

II型糖尿病成为日益流行的疾病，其高频率的并发症（如糖尿病足，目盲，肾衰竭等）不仅影响到患者的生活质量，并且有可能导致寿命的缩短。作为糖尿病的主要类型，占所有糖尿病患者的90%以上。随着经济 的发展、生活水平提高及人口老龄化，人类的疾病谱正在发生显著的变化，慢性非传染性疾病已成为威胁人类 健康的主要原因，加之其并发症多，治疗时间长，治疗费用大，给社会带来沉重负担。

恩格列净是一种口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）的抑制剂。SGLT-2是主要负责从肾小球滤液中再吸收葡萄糖进入体循环的运输者，通过抑制SGLT-2，恩格列净减少了肾对滤过葡萄糖的再吸收，并降低了葡萄糖的肾阈值，从而增加了尿糖的排泄，用于II型糖尿病成人患者的血糖控制，能够直接针对葡萄糖发挥靶向作用，其作用机制不依赖于B细胞功能和胰岛素抵抗。而且，恩格列净在有效性和安全性上具有极大的优势。

专利申请号201610364195.7公开了一种包含盐酸二甲双胍和恩格列净的双层片，其中，所述盐酸二甲双胍片层为缓释层，所述恩格列净片层为速释层；并且，所述盐酸二甲双胍缓释层为12h至24h的缓释层。此发明还提供了双层片的制备方法以及该双层片在制备治疗和/或改善2型糖尿病的药物中的用途。此发明的包含盐酸二甲双胍和恩格列净的双层片即保证了盐酸二甲双胍的缓释特性，也解决了恩格列净的迅速溶出。

专利申请号201610198805.0公开了一种恩格列净渗透泵型控释片，采用聚乙烯和聚维酮作为半透膜成膜材料，可以克服半透膜老化现象，获得稳定的释放速度，并降低药物残留。此发明提供的恩格列净渗透泵型控释片释放性能优良、稳定性高，长时间放置也不会有明显的老化现象，满足了市场需求。

专利申请号201710000248.1公开了一种恩格列净速释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的恩格列净水溶液为上药溶液，所述的恩格列净用量，按照重量比，恩格列净用量为所述丸芯的0.0025~0.3％；恩格列净的口服剂量不高于50微克。所述恩格列净速释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速、镇痛作用起效快等特点。

专利申请号201410810900.2公开了一种恩格列净片及其制备方法和用途，所述恩格列净片包括：包含第一组分和第二组分，其中，所述第一组分为选自恩格列净、其可药用盐和其溶剂合物中的至少一种，所述第二组分为微晶纤维素。此发明通过控制微晶纤维素在一个合理的范围内，使恩格列净在0.1N盐酸、水等介质中能更好溶出，提高其生物利用度和稳定性。而且本发明的恩格列净片剂处方和制备工艺简单易行，节约了生产成本，并提高了制剂产品质量和治疗效果。

由此可见，现有技术中治疗糖尿病的恩格列净在实际服用时，由于极微溶于水，使得溶出速率降低，而药物的溶出度直接影响药物的吸收，溶出度低造成生物利用度低，影响药物疗效，造成药物的疗效不理想和浪费，在减小粒径提高溶解性的同时，容易团聚、疏水等问题，而且大剂量服用药物容易产生许多不良反应。

发明内容