[发明专利]一种麝香草酚类似物及其应用

说明书

本发明公开了一种麝香草酚类似物及其应用，所述麝香草酚类似物结构如式(Ⅰ)所示：本发明所述麝香草酚类似物由奥沙普秦和麝香草酚在1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和二甲氨基吡啶作用下缩合而成，制备方法简单、高效。本发明的麝香草酚类似物可用于制备抗炎药物，具有抗炎效果好，毒副作用小的优点。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种麝香草酚类似物及其应用。

技术背景

炎症是临床常见的一个病理过程，可以生于机体各部位的组织和各器官，例如毛囊炎、扁桃体炎、肺炎、肝炎、肾炎等。急性炎症平时具有红、肿、热、痛、机能掩藏等变化，同随时常伴有发热、白细胞增多等全身反应。在临床上，炎症的治疗以口服非甾体抗炎药为主。奥沙普秦是临床常用的非甾体抗炎药之一，对风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛等有较好的效果。但研究也发现长期服用，患者易发生消化道溃疡、严重肝肾功能损害等不良反应。因此，对其结构进行改造，降低或避免其毒副作用是当前关注的热点。

麝香草酚又称之为麝香草脑、百里香酚等，能促进气管纤毛运动，有利于气管粘液的分泌，易起祛痰作用，再加有杀菌作用，故可用于治疗气管炎、百日咳等。将两个具有生物活性的基团有效的拼接在一起，是当前寻找创新药的重要方法。因此，我们首次将奥沙普秦和麝香草酚有机的结合起来，以期达到降低毒副作用、增强其抗炎效果的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种麝香草酚类似物及其在制备抗炎药物中的应用。

所述麝香草酚类似物的结构式如下：

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供的麝香草酚类似物的制备：氮气保护下将2.0mmol麝香草酚、2.0mmol奥沙普秦和2.4mmol 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐加入5mL二氯甲烷中溶解，加入0.2mmol二甲氨基吡啶为催化剂，室温反应4h，浓缩后用硅胶柱纯化即得本发明所述麝香草酚类似物。

所述丹麝香草酚类似物在制备抗炎药物中的应用。

所述麝香草酚类似物的抗炎效果为54.6％。

具体实施方式

为了更好的说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合具体实施例对本发明进行说明。

实施例1

本发明所述麝香草酚类似物的制备：氮气保护下将2.0mmol麝香草酚、2.0mmol奥沙普秦和2.4mmol 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐加入5mL二氯甲烷中溶解，加入0.2mmol二甲氨基吡啶为催化剂，室温反应4h，浓缩后用硅胶柱纯化即得本发明所述麝香草酚类似物。

实施例2

本实施例通过佛波酯诱导的小鼠耳廓肿胀模型研究麝香草酚类似物的抗炎作用。

佛波酯、奥沙普秦、麝香草酚、麝香草酚类似物溶解在丙酮中待用。6周龄的雌性ICR小鼠20只随机分为5组，每组4只。小鼠右耳分别用丙酮，奥沙普秦，麝香草酚和麝香草酚类局部处理，30min后用佛波酯刺激，未用佛波酯刺激的小鼠作为空白对照。6小时后对所有小鼠实施安乐死，取小鼠右耳9mm直径的耳片并称重。并计算抑制作用＝[(仅TPA)-(化合物+TPA)]/[(仅TPA)-(仅丙酮)]×100％。

结果显示：丹皮酚衍生物可有效抑制炎症，抑制率为54.6％，明显高于奥沙普秦的30.4％和麝香草酚的10.8％。