[发明专利]吡仑帕奈口溶膜剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种吡仑帕奈口溶膜剂及其制备方法，属于药物制剂领域，能够解决现有吡仑帕奈药物剂型服用不便的问题。所述吡仑帕奈口溶膜剂包括粒径(D90)小于35μm的吡仑帕奈粒子、成膜剂和崩解剂。所述吡仑帕奈口溶膜剂可用于治疗癫痫。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种吡仑帕奈口溶膜剂及其制备方法。

背景技术

癫痫是一种反复发作、病程迁延的慢性神经退行性疾病，临床表现为运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。癫痫是神经系统常见疾病之一，患病率仅次于脑卒中，可发生于各个年龄段。

吡仑帕奈是一种非竞争性AMPA受体拮抗剂，它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋，以治疗癫痫患者。吡仑帕奈易溶于N-甲基吡咯烷酮，溶于乙腈和丙酮，略溶于甲醇、乙醇和乙酸乙酯，极微溶于辛醇和乙醚，不溶于庚烷和水。吡仑帕奈目前可用剂型有薄膜包衣片剂型和口服混悬液剂型。薄膜包衣片剂需要借助水来服用，而对于癫痫病患者而言，用水吞服片剂并不便利。口服悬混液剂型携带不便，也导致患者的依从性降低。

发明内容

本发明实施例提供一种吡仑帕奈口溶膜剂及其制备方法，提供了一种吡仑帕奈的新剂型，提高服药的便利性。

本发明提供了一种吡仑帕奈口溶膜剂，所述口溶膜剂包括粒径(D90)在1-35μm的吡仑帕奈粒子、成膜剂和崩解剂。

优选的，所述口溶膜剂还包括表面活性剂普朗尼克。

优选的，所述吡仑帕奈的粒径(D90)在10-20μm。

可选的，所述成膜剂包括聚乙烯醇。

可选的，所述崩解剂包括海藻酸钠。

可选的，所述口溶膜剂还包括增塑剂聚乙二醇。

可选的，所述口溶膜剂还包括矫味剂。

本发明还提供了一种上述吡仑帕奈口溶膜剂的制备方法，所述方法包括：

将吡仑帕奈进行微粉化处理，得到粒径(D90)在1-35μm的吡仑帕奈粒子；

将微粉化处理后的吡仑帕奈粒子与表面活性剂、成膜剂、崩解剂溶解于乙醇和水的混合溶剂中，搅拌均匀得到成膜基质；

将所述成膜基质脱气、制膜、干燥得到所述吡仑帕奈口溶膜剂。

优选的，所述将吡仑帕奈进行微粉化处理，得到粒径(D90)在1-35μm的吡仑帕奈粒子包括：

将吡仑帕奈进行微粉化处理，得到粒径(D90)在10-20μm的吡仑帕奈粒子。

优选的，所述混合溶剂中，水与乙醇的重量比为1:2-5。

本发明提供的吡仑帕奈口溶膜剂及其制备方法，采用微米级别的吡仑帕奈粒子，提高吡仑帕奈的溶解性，将吡仑帕奈制成能够快速在口腔中溶解的口溶膜剂，方便在无水条件下服用，提供了患者服药的依从性和便利性。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

本发明一实施例提供了一种吡仑帕奈口溶膜剂，该口溶膜剂包括粒径(D90)小于35μm的吡仑帕奈粒子、成膜剂和崩解剂。

口溶膜剂即能够于口腔中至少部分地溶解的成膜状的药物剂型。