[发明专利]G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用在审
| 申请号： | 201811117456.0 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN109364056A | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 陈尽染 | 申请（专利权）人： | 浙江欧谱生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/198 | 分类号： | A61K31/198;A61K31/192;A61P19/10;A61P19/02;A61P19/08;A61P35/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 311800 浙江省绍兴市诸暨市陶朱*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 活性分子 抑制剂 苯甲酰甘氨酸 羟基苯丙酸 药物制备 骨髓间质细胞 抑制破骨细胞 特异性结合 蛋白表达 骨吸收 骨形成 疾病 骨量 介导 衰老 增殖 治疗 应用 体内 刺激 | ||
1.一种G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂为苯甲酰甘氨酸或/和间羟基苯丙酸，结构如式(I)所示：
所述的药物通过活性分子抑制G蛋白偶联受体109A的表达对G蛋白偶联受体109A介导的各种疾病进行治疗或预防。
2.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于抑制GPR109A蛋白表达，逆转核因子κ-κB配体受体激活剂对于GPR109A蛋白表达的促进作用。
3.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物与GPR109A特异性的结合，几乎不与GPR109B结合。
4.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于治疗骨质疏松和关节炎等骨退行性疾病。
5.根据权利要求4所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于抑制骨髓间质细胞衰老；或者，所述的药物用于抑制破骨细胞增殖和骨吸收。
6.根据权利要求4所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物在体内促进骨形成，提升骨量。
7.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于治疗心血管疾病等相关疾病如炎症性心血管疾病、外周心血管疾病或中风。
8.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于治疗肥胖等相关疾病如肥胖引起的慢性炎症、脂肪细胞分化。
9.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于其它可能受益于抑制GPR109A的疾病或病症。
10.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物含有治疗有效量的权利要求1所述的苯甲酰甘氨酸或间羟基苯丙酸及其可药用盐和药用辅料。
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