[发明专利]一种稳定的米诺膦酸化合物在审
| 申请号： | 201811128681.4 | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN110950910A | 公开（公告）日： | 2020-04-03 |
| 发明（设计）人： | 严洁;李轩 | 申请（专利权）人： | 天津汉瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61P19/10;A61K31/675 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300409 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 米诺膦 酸化 | ||
【权利要求书】：
1.式Ⅰ所示米诺膦酸化合物，
（Ⅰ）
用卡尔费休法测定，所述水合物含有15.54%—17.68%(重量百分比)的水分；
所述米诺膦酸水合物的晶体，用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角和D值，
2θ衍射角的误差为±0.2。
2.权利要求1所述米诺膦酸水合物晶体的制备方法，通过将米诺膦酸在乙腈—丙酮—水溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到。
3.按照权利要求2的方法，其特征在于包括下列步骤：米诺膦酸加入6-8倍（重量/体积比）乙腈—丙酮—水=2-4：4-2：2-1的混合液中，加热至50℃-55℃，趁热过滤，滤液自然冷却至室温，再保温4-5小时，析出结晶，过滤，经干燥得到。
4.一种含有权利要求1所述的米诺膦酸水合物晶体与一种或多种药学上可接受的载体组成的米诺膦酸水合物的组合物。
5.权利所要求4所述的米诺膦酸水合物的组合物，其特征在于该组合物用于制备口服制剂。
6.权利要求1所述米诺膦酸水合物在制造治疗骨质疏松症的药物中的应用。
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