[发明专利]6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其作为抗癌药物的应用有效

专利信息
申请号: 201811133339.3 申请日: 2018-09-27
公开(公告)号: CN110950825B 公开(公告)日: 2023-01-03
发明(设计)人: 胡艾希;何嘉宸;林定;魏小倩;叶姣 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07D307/79 分类号: C07D307/79;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 甲基 呋喃 苯酚 及其 作为 抗癌 药物 应用
【说明书】:

发明涉及式Ⅰ所示6‑(哌嗪甲基)‑2‑(苯并呋喃‑5‑基)苯酚及其在药学上可接受的盐,以及其在制备抗癌药物中的应用。其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。

技术领域

本发明涉及一类新化合物的制备与应用;具体是6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其作为抗癌药物的应用。

背景技术

仇鲸翔等[四川化工,2014,17(1):1-3]描述了联苯二酚Mannich碱衍生物A—E的制备及其抗癌活性,其中化合物A对肿瘤细胞K562具有良好的增殖抑制作用;联苯二酚Mannich碱衍生物A—E的抗癌活性结果如下:

发明内容

本发明解决的技术问题是提供一类6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚、其制备方法和用途。

为解决本发明的技术问题,本发明提供如下技术方案:

本发明技术方案的第一方面是化学结构式Ⅰ所示的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其在药学上可接受的盐:

其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

进一步的,优选的化合物选自:4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯酚、4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)苯酚、4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-苯基哌嗪-1-甲基)苯酚。

本发明技术方案的第二方面是提供了第一方面所述的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚的制备方法,其特征在于它的制备反应如下:

其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。

本发明技术方案的第三方面是提供本发明第一方面所述6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其药学上可接受的盐以及在制备抗癌药方面的应用。

有益技术效果:

本发明的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚是一类具有抗癌活性的新化合物。

具体实施方式

以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。

实施例1

4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)苯酚的制备

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