[发明专利]6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其作为抗癌药物的应用有效
申请号: | 201811133339.3 | 申请日: | 2018-09-27 |
公开(公告)号: | CN110950825B | 公开(公告)日: | 2023-01-03 |
发明(设计)人: | 胡艾希;何嘉宸;林定;魏小倩;叶姣 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 呋喃 苯酚 及其 作为 抗癌 药物 应用 | ||
本发明涉及式Ⅰ所示6‑(哌嗪甲基)‑2‑(苯并呋喃‑5‑基)苯酚及其在药学上可接受的盐,以及其在制备抗癌药物中的应用。其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。
技术领域
本发明涉及一类新化合物的制备与应用;具体是6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其作为抗癌药物的应用。
背景技术
仇鲸翔等[四川化工,2014,17(1):1-3]描述了联苯二酚Mannich碱衍生物A—E的制备及其抗癌活性,其中化合物A对肿瘤细胞K562具有良好的增殖抑制作用;联苯二酚Mannich碱衍生物A—E的抗癌活性结果如下:
发明内容
本发明解决的技术问题是提供一类6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚、其制备方法和用途。
为解决本发明的技术问题,本发明提供如下技术方案:
本发明技术方案的第一方面是化学结构式Ⅰ所示的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其在药学上可接受的盐:
其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基;盐选自:盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
进一步的,优选的化合物选自:4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯酚、4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)苯酚、4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)-6-(4-苯基哌嗪-1-甲基)苯酚。
本发明技术方案的第二方面是提供了第一方面所述的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚的制备方法,其特征在于它的制备反应如下:
其中,R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。
本发明技术方案的第三方面是提供本发明第一方面所述6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其药学上可接受的盐以及在制备抗癌药方面的应用。
有益技术效果:
本发明的6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚是一类具有抗癌活性的新化合物。
具体实施方式
以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。
实施例1
4-烯丙基-2-(2-甲基苯并呋喃-5-基)苯酚的制备
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