[发明专利]甾体化合物及其制备方法与应用和抗肿瘤的药物

说明书

本发明公开了一种甾体化合物，甾体化合物的结构通式如下：通式I为或通式II为通式I中，R1为OH，R2为OH；通式II中，R1为H时，R2为H；R1为OH时，R2为OH。本发明甾体化合物通过粒状青霉菌在特定的培养基中发酵产生，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，本发明为研发抗肿瘤药物提供了新的化合物来源，利用丰富的海洋微生物作为发酵原料发酵制备甾体化合物作为抗肿瘤活性物质，降低药物生产成本，对癌细胞有明显的抑制作用，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于海洋微生物药物的应用领域，具体涉及甾体化合物及其制备方法与应用和抗肿瘤的药物。

背景技术

肿瘤是人类健康和生命的巨大威胁，其治疗的关键是要找到能准确遏制肿瘤细胞生长的措施。肿瘤细胞的增殖、存活和分化，受到多种遗传和分子改变的影响。肿瘤的生长和存活所依赖的多种信号通路之间存在着交叉和代偿。这种复杂性使得仅作用于一个靶点不能完全杀灭肿瘤细胞。肿瘤细胞的这种特殊的生存机制也造成了现有抗肿瘤药物耐药性的频繁出现。因此，临床上需要能作用于多种受体或信号通路从而影响多个肿瘤生长重要环节的药物。这种需求也促使人们转向新的来源寻找机制新颖、活性独特的抗肿瘤活性物质。

海洋具有高盐、高压、寡营养特点，因此海洋微生物具有独特的代谢途径，使之能产生一些不同于陆地微生物的次级代谢产物。近些年来，海洋微生物采集、培养等技术的突破，将海洋活性物质研发工作从近浅海拓展到了更广阔的深远海。相对于近浅海微生物，深海微生物次级代谢产物的结构更加复杂多样，活性也更显著。因此，从深海微生物中寻找低毒高效的抗肿瘤新药目的性强，成功率高。

发明内容

本发明的目的在于：充分利用深海微生物资源优势，提供一种甾体化合物。

一种甾体化合物，甾体化合物的结构通式如下：

其中，通式Ⅰ中，R1为OH，R2为OH；

通式Ⅱ中，R1为H时，R2为H；R1为OH时，R2为OH。

本发明还提供一种甾体化合物的制备方法，包括以下步骤：

S₁、将粒状青霉菌在培养基中进行发酵培养，得到发酵产物；

S₂、将发酵产物进行萃取，得到萃取液；萃取液经分离纯化后，得到甾体化合物。

优选的，培养基中甘露醇20ml/L、酵母提取粉3g/L、KH₂PO₄ 0.5g/L、谷氨酸钠：10g/L、葡萄糖10g/L、MgSO₄·7H₂O 0.3g/L、麦芽糖20g/L、玉米浆1mL/L。

本发明提供的甾体化合物以及甾体化合物的盐类用于制备抗肿瘤的药物。

优选的，抗肿瘤的药物用于治疗膀胱癌、肺癌、食管癌、胰腺癌、肝癌、膀胱癌、胶质瘤，宫颈癌。

本发明还提供一种抗肿瘤的药物，包括甾体化合物和甾体化合物的盐中的至少一种以及药学上可以接受的载体。

相对于现有技术而言，本发明具有以下有益效果：

本发明甾体化合物通过粒状青霉菌在特定的培养基中发酵产生，具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，本发明为研发抗肿瘤药物提供了新的化合物来源，利用丰富的海洋微生物作为发酵原料发酵制备甾体化合物作为抗肿瘤活性物质，降低药物生产成本，对癌细胞有明显的抑制作用，具有良好的应用前景。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步详细说明。

甾体化合物的制备