[发明专利]一种在无溶剂室温条件下利用物理研磨法快速制备苯并杂环化合物的方法

权利要求书

1.一种在无溶剂室温条件下利用物理研磨法快速制备苯并杂环化合物的方法，如化学反应式（A），其具体步骤如下：在研钵中加入催化量冰醋酸、取代芳胺、取代芳香醛在室温条件下快速研磨一段时间，用乙酸乙酯萃取出产物，减压浓缩，产品经过柱层析纯化，

（A）

其中R₁为取代芳胺的4位或5位取代的卤素原子、羟基、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、羧基、甲氧基、乙酰基、硝基或氰基；R₂为取代芳香醛的3位或4位取代的卤素原子、羟基、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、羧基、甲氧基、乙酰基、硝基或氰基；X为氨基、羟基、巯基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于具体步骤中每1 mmol取代芳胺 加入0.5-2 ml的冰醋酸进行催化，优选1 ml。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于具体步骤中取代芳香醛的使用量为取代芳胺的摩尔质量的1-2倍，优选为1.2倍。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于具体步骤中在室温条件下机械搅拌研磨反应时间根据取代芳胺 中X的不同在相同的条件下反应时间有所差异，其中氨基反应时间最短，其次羟基，巯基所用时间最长。

5.如权利要求1或4所述的方法，其特征在于具体步骤中当取代芳胺中X为氨基时，反应时间为5-10 min，优选 7-10 min。

6.如权利要求1或4所述的方法，其特征在于具体步骤中当取代芳胺中X为羟基时，反应时间为10-20 min，优选 15-20 min。

7.如权利要求1或4所述的方法，其特征在于具体步骤中当取代芳胺中X为巯基时，反应时间为20-30 min，优选 25-30 min。