[发明专利]一种氧化膦类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氧化膦类化合物，其特征在于，所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、溶剂化物，药学上可接受的盐：

式中：

R¹为C₁-C₃的烷基；

R²为C₁-C₃的烷基；R³为C₁-C₄的烷基、呋喃基或任意取代的苯基；

X,Y为苯环任意位置上的单取代或多取代基，例如可以为对位或间位取代，所述取代基可以相同或不同。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述取代基R¹为C₁-C₃的烷基，任选地，R¹为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基和异丁基；R²为C₁-C₃的烷基，任选地，R²为甲基、乙基、丙基和异丙基；R³为C₁-C₄的烷基、呋喃基、苯基、至少一个卤素取代的苯基或至少一个甲基取代的苯基，任选地，R³为甲基、乙基、丙基、呋喃基、苯基、2，4-二氯苯基、3-甲基苯基、2，3-二氯苯基、3-氯苯基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述取代基X,Y选自氢、卤素、甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为下列化合物或者所述下列化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、溶剂化物，药学上可接受的盐：

5.一种制备权利要求1～4任一项所述化合物的方法，其特征在于，使通式II所表示的化合物与通式III或者通式IV所表示的化合物进行反应，以便获得通式I所表示的化合物，

其中R¹、R²、R³、X、Y具有权利要求1-4任一项中所述的定义。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：将所述通式II所表示的化合物、所述通式III所表示的化合物、碱和第一有机溶剂混合；

任选地，所述通式II所表示的化合物与通式III所表示的化合物以及碱的摩尔比为1：(1～2)：(1～2)；

任选地，所述的碱为乙醇钠、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺或吡啶中的至少一种；

任选地，所述第一有机溶剂为丙酮、氯仿、四氢呋喃、二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、苯或乙酸乙酯中的至少一种；

任选地，所述反应温度为-10℃至110℃；

任选地，所述反应时间为1-24小时。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：将所述通式II所表示的化合物、所述通式IV所表示的化合物、催化剂、缩合剂和第一有机溶剂混合；

任选地，所述通式II所表示的化合物、通式IV所表示的化合物、催化剂和缩合剂的摩尔比为1：1.1：0.05：(1.1～2.2)；

任选地，所述的催化剂为4-N，N二甲基吡啶或1-羟基苯并三氮唑中的至少一种；

任选地，所述的缩合剂为N,N-羰基二咪唑、二环己基碳二亚胺、二异丙基基碳二亚胺或1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺中的至少一种；

任选地，所述第一有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、四氢呋喃、二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、甲苯、苯或乙酸乙酯中的至少一种；

任选地，所述反应温度为-10℃至110℃；

任选地，所述反应时间为1-24小时。