[发明专利]具有抗肿瘤活性的O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A，其结构式为：本发明还提供上述O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A的制备方法：以土甘草A为原料，吡啶为缚酸剂，乙腈为溶剂回流反应，冷却后蒸除溶剂，无水乙醇中重结晶得到纯品。本发明提供的O‑对三氟甲基苯甲酰基土甘草A经体外抗肿瘤实验表明具有强的抗肿瘤活性。

技术领域

本发明涉及抗肿瘤药物技术领域。更具体地说，本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的 O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A及其制备方法和用途。

背景技术

癌症已上升为仅次于心血管疾病的人类第二大“杀手”疾病。癌症和心血管疾病已经成为死亡的首要原因。癌症的防治与研究具有十分重要的意义。从植物中寻找新的对人类疾病显著有效的药物，通过对活性成份的结构修饰与改造，以增强疗效，降低毒性，是近年来化学家的研究热点之一。

香豆素(Coumarin)是广泛存在于自然界中的内酯类化合物,其母核为苯并吡喃酮的一类化合物，其衍生物具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗高血压、抗凝血等多种药理作用，是很好的潜在待开发药物。近几年对两粤黄檀(Dalbergia benthami Prain)的化学成分及生物活性进行研究，发现两粤黄檀提取物具有较强的抗氧化活性，并从两粤黄檀中分离出并鉴定出一单体化合物，经核磁、质谱鉴定为土甘草A，其结构式为：

土甘草A为吡喃香豆素类化合物，在植物中的含量高达3.5％。初步药理活性发现土甘草A对DPPH自由基和ABTS自由基均有明显的清除作用，自由基与很多疾病如抗肿瘤的靶点均相关，初步抗肿瘤活性显示土甘草A对NCI-H460、HepG2、SK-OV-3、BEL-7404、 HeLa癌细胞具有一定的抑制活性，初期毒性实验也显示该化合物具有一定的毒性，若能对其进行结构优化，提高活性降低毒性，将提高该类衍生物在临床上应用的可能。本发明拟在土甘草A母核结构的基础上，通过不同程度的酯化获得新型O-酰基土甘草A衍生物，以期筛选出高效、低毒的抗肿瘤药物。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种具有抗肿瘤活性的化合物O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种具有抗肿瘤活性的O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A，所述O-对三氟甲基苯甲酰基土甘草A的结构式为：

分子式为：C₃₀H₂₃F₃O₇，

相对分子量为：552.14，