[发明专利]一种制备2-氨基-3-亚甲基-1;2;3;6-四氢吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，以N-烯丙基-4-甲氧基-N-乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘衍生物为反应原料，在金属钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶类衍生物；反应过程如式（I）所示；

式（I）；

其中，PG是Ts ；R¹是烯丙基，苯基; R²是芳烃，烷基取代芳烃，烷烃。

2.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述钯催化剂是Pd(OAc)₂、Pd(PPh₃)₄、PdCl₂(dppf)或Pd₂(dba)₃；所述催化剂的用量为1-10%。

3.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述的配体是PCy₃、PPh₃所述配体用量为1-30%。

4.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述碱为TEA、DIPEA、Cy₂NMe、K₂CO₃、DMAP。

5.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈，N,N-二甲基甲酰胺，二氧六环，甲苯。

6.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述合成反应在50-100 ^oC进行。

7.如权利要求1所述的制备2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，所述反应时间为2-5h。

8.如权利要求1所述制备制备得到2-氨基-3-亚甲基-1,2,3,6-四氢吡啶类衍生物。