[发明专利]一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法，其特征在于，以化合物1和化合物2为反应原料，在金属钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃类衍生物；反应过程如下图所示：

其中，PG是Ts，Ms，Boc ；R¹是烯丙基，苯基，甲基烯丙基；R²是卤代芳烃，烷基取代芳烃，烷烃；所述钯催化剂是Pd(OAc)₂、Pd(PPh₃)₄、PdCl₂(dppf)或PdCl₂(PPh₃)₂；所述催化剂的用量为化合物1的1-10 mol%；所述的配体是PCy₃、PPh₃， 所述配体用量为化合物1的1-30mol%；所述碱为TEA、DIPEA、Cy₂NMe、K₂CO₃、DMAP；所述溶剂为乙腈，N,N-二甲基甲酰胺，二氧六环，甲苯。

2.如权利要求1所述的一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法，其特征在于，所述合成反应在50-100 ℃ 进行。

3.如权利要求1所述的一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法，其特征在于，所述反应时间为2-5 h。