[发明专利]一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201811172927.8 | 申请日: | 2018-10-09 |
公开(公告)号: | CN109232571B | 公开(公告)日: | 2020-06-23 |
发明(设计)人: | 王玮;邓莉平;张娜;杨群 | 申请(专利权)人: | 绍兴文理学院元培学院 |
主分类号: | C07D471/20 | 分类号: | C07D471/20;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人: | 杨天娇 |
地址: | 312030 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 巯基 取代 含哒嗪酮 结构 吲哚 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物,其特征在于,所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下:
其中,Ar=4-CH3SC6H4。
2.一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,包括:
步骤1、采用3位有甲醛基取代的6-溴代色酮与6-氧-1,6-二氢哒嗪-3-碳酸肼合成含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,所述含哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物化学结构式如下:
步骤2、合成α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物化学结构式如下:
步骤3、在二氯甲烷中加入(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮和α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物,用恒压滴液漏斗滴加三乙胺和二氯甲烷的混合液至上述溶液中,滴毕后继续常温搅拌20~30小时,TLC跟踪,待反应完全后旋蒸除去溶剂,将旋蒸剩下的残留物溶解后,用硅胶柱层析分离得到对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物;所述对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物化学结构式如下:
其中,Ar=4-CH3SC6H4。
3.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述α-氯代哒嗪酮结构的色酮醛腙衍生物与(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮的物质的量之比为1.6:1~2:1。
4.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述三乙胺和二氯甲烷的混合液,其中三乙胺与二氯甲烷体积之比为:1:10~1:20。
5.如权利要求2所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物的制备方法,其特征在于,所述硅胶柱层析分离时采用的扩展剂为V(乙酸乙酯):V(石油醚)=1:5。
6.一种如权利要求1所述的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。
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