[发明专利]一种表面修饰的海绵骨针及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种表面修饰的海绵骨针及其制备方法和用途，提供了表面修饰有脂肪烃基、芳烃基或芳脂基的海绵骨针，同时提供了相应的制备方法，先对海绵骨针进行清洗去除杂质，然后活化海绵骨针表面的硅醇基，再将其与硅烷偶联剂反应得到。本发明的合成工艺简单，反应条件易控制，产品物化性质稳定，该产品可物理吸附一种或多种多肽或蛋白质，进而通过微针作用促进多肽和蛋白质的皮肤或经皮给药，应用前景广泛，潜在市场价值巨大。

技术领域

本发明属于海绵骨针技术领域，具体涉及一种表面修饰的海绵骨针及其制备方法和用途。

背景技术

海绵骨针(Sponge spicules)是海绵中起骨架支撑和抵御外侵的硅质或钙质纤维状物，具有多种结构形态，包括单轴、双轴、三轴和多轴等。研究发现，海绵骨针具有良好的光学特性和力学性能，目前关于海绵骨针的研究集中在海绵骨针的光学特性、纳米结构、仿生学和医药透皮剂等领域。一些天然具有较高的机械强度、末端尖锐的海绵骨针，具有类似于微针的作用，可长时间滞留于皮肤角质层并形成大量持续存在的微通道，海绵骨针单独应用，或与一些载体联合应用，可以有效促进药物或活性成分的经皮吸收，特别适合分子量较小且稳定性较好的药物或化妆品活性成分，但针对一些大分子，还可以开发出一些更有效的促渗途径。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足之处，提供了一种表面修饰的海绵骨针及其制备方法和用途。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案之一是：

一种表面修饰的海绵骨针，所述海绵骨针表面修饰有脂肪烃基、芳烃基或芳脂基。

一实施例中：所述脂肪烃基、芳烃基或芳脂基与海绵骨针通过-Si-O-Si-键结合，所述脂肪烃基、芳烃基或芳脂基可通过-Si-O-Si-键相互连接，从而在海绵骨针表面形成一层脂肪烃基、芳烃基或芳脂基薄膜。

一实施例中：所述表面修饰的海绵骨针的结构式如下式Ⅰ所示：

其中，R为所述脂肪烃基、芳烃基或芳脂基。

其中，所述芳烃基代表R中的芳香环直接与Si相连，且该芳香环上还可以有其他取代基。所述芳脂基代表R中的芳香环未直接与Si相连，芳香环与Si之间还有脂肪烃基等基团，且该芳香环上也还可以有其他取代基。

一实施例中：所述海绵骨针来源于蜂海绵Haliclona sp.。

一实施例中：所述脂肪烃基为C3～C18的烷基。

一实施例中：所述芳烃基为苯基。

一实施例中：所述芳脂基为苯甲基或苯乙基。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案之二是：

一种表面修饰的海绵骨针的制备方法，包括：

1)将海绵骨针加入1～10mol/L的NaOH溶液中，超声10～60min；过滤、洗涤、干燥后，再将海绵骨针加入到5～20％盐酸溶液中，超声10～60min，过滤、洗涤、干燥，得到表面硅醇基活化的海绵骨针；

2)将步骤1)得到的表面硅醇基活化的海绵骨针加入至无水非质子性溶剂中，80～100℃下，加入硅烷偶联剂，所述海绵骨针与硅烷偶联剂的质量比为1：0.5～2，所述硅烷偶联剂在无水非质子性溶剂中的浓度为1～50mM；反应2～12h后，制得表面修饰的海绵骨针。

一实施例中：还包括：依次采用水、乙醇、丙酮对海绵骨针进行超声清洗、干燥，得到表面清洁的海绵骨针；然后将该表面清洁的海绵骨针进行所述加入NaOH溶液、加入盐酸溶液、超声、过滤、洗涤、干燥的表面硅醇基活化。

一实施例中：所述海绵骨针的纯度不低于90％，最好，海绵骨针形态均一、结构完整。