[发明专利]高效稳定的Vγ9Vδ2 T细胞的小分子激动剂在审
| 申请号： | 201811178504.7 | 申请日： | 2018-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN109651429A | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 张永辉;李丽平;周晓英;杨芸芸 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;C07F9/38;C07F9/40;C07F9/58;C07F9/6506;C07F9/6518;C07F9/6524;C07F9/655;A61P35/00;A61K31/675;A61K31/665;A61K31/662;A61K31/661 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 100084*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 小分子激动剂 治疗增殖性疾病 药物组合物 基团定义 | ||
1.式(I)化合物：
其中，
X选自CRaRb、NRa、O或S；
其中Ra和Rb独立地选自H、卤素、-OH、-CN、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C10酰基或(CH2)pR’，或者Ra和Rb一起形成＝O、＝S或＝N2；其中R’选自C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基或5至6元杂芳基，p为0、1或2；
Y选自-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)2NH-或-P(O)(OM)O-；
为单键或双键；
R1为H、卤素、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基或C1-C10酰基；
R2选自H、卤素、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C10酰基或(CH2)qR”，其中R”选自C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基或5至6元杂芳基，q为0、1或2；
R3选自H、卤素、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C10酰基、C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基、5至6元杂芳基或为下式(x)：
其中
R4选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基或5至6元杂芳基；
R5选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C1-C6卤代烷基；
Z选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、ORc或NRdRe；
其中Rc选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C10酰基或羟基保护基，Rd和Re独立地选自H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基或磺酰基，或者Rd、Re和它们所连接的N原子一起形成3至7元杂环基或5至6元杂芳基；
当R3为式(x)时，R1和R4可以与它们所连接的原子一起形成C6-C10芳基或5至6元杂芳基；
M为H或阳离子；
m为0、1、2、3或4；
其中上述R1、R2、R3、R4和R5任选被R1a、R2a、R3a、R4a和R5a取代，它们任选地选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、ORf、C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基或5至6元杂芳基，其中Rf选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C7环烷基、3至7元杂环基、C6-C10芳基或5至6元杂芳基；
或其药学上可接受的盐或几何异构体；
前提是式(I)化合物不为以下化合物：
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