[发明专利]一种2-(3-异喹啉基)-丙酸乙酯衍生物及合成方法有效

专利信息
申请号: 201811180715.4 申请日: 2018-10-09
公开(公告)号: CN111018779B 公开(公告)日: 2022-06-28
发明(设计)人: 余正坤;汪全南 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D217/14 分类号: C07D217/14;C07D217/02;C07D217/16
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹啉 丙酸 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种2-(3-异喹啉基)-丙酸乙酯衍生物的合成方法,其特征在于:

O-乙酰基肟2为起始原料,[RhCp*Cl2]2为催化剂,六氟锑酸银为助剂,特戊酸为添加剂,1,2-二氯乙烷为反应溶剂,联烯酸酯3为偶联组分,通过C-H键活化,然后发生环化反应,生成2-(3-异喹啉基)-丙酸乙酯衍生物1;

合成路线如下所示:

其中,R为甲基、乙基;R1为甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、溴;R2为甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丁基;R3为甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、叔丁基。

2.按照权利要求1所述的合成方法,其特征在于:

O-乙酰基肟2和催化剂[RhCp*Cl2]2的摩尔比为1:0.01-1:0.05;O-乙酰基肟2与联烯酸酯3的摩尔比为1:1-1:3;反应温度为0-100℃;反应时间为6-48小时。

3.按照权利要求2所述的合成方法,其特征在于, O-乙酰基肟2与[RhCp*Cl2]2的摩尔比为1:0.02;O-乙酰基肟2与六氟锑酸银的摩尔比为1:0.10。

4.按照权利要求2所述的合成方法,其特征在于:O-乙酰基肟2生成1的反应中反应温度是40-60℃,反应时间是24-48 h。

5.按照权利要求2所述的合成方法,其特征在于: O-乙酰基肟2与联烯酸酯3的摩尔比为1:2。

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