[发明专利]茋类似物和治疗癌症的方法

权利要求书

1.一种治疗与蛋氨酸腺苷转移酶2A(MAT2A)生物活性或水平增加有关的紊乱的药物，为式(Ⅱ)的化合物：

或它的药学上可接受的盐，其中R₁和R₅中的至少一个是卤素，R₈是烷基氨基，二烷基氨基或二烷基氨基的N-氧化物；其余是独立的H；R₈中的烷基是低级烷基基团。

2.根据权利要求1所述的药物，其中R₈是甲基或乙基。

3.根据权利要求1或2所述的药物，其中所述卤素是氯和/或氟。

4.根据权利要求1所述的药物，其中所述化合物选自由以下组成的组：(E)-4-(2-氟苯乙烯基)-N，N-二甲基苯胺；(E)-4-(2-氟苯乙烯基)-N，N-二乙基苯胺；(E)-4-(2，6-二氟苯乙烯基)-N，N-二甲基苯胺；(E)-4-(2，6-二氟苯乙烯基)-N，N-二乙基苯胺；(E)-4-(2-氯-6-氟苯乙烯基)-N，N-二甲基苯胺；(E)-4-(2，6-二氯苯乙烯基)-N，N-二甲基苯胺；；和(E)-4-(2，6-二氟苯乙烯基)-N-甲基苯胺；(E)-4-(2-氯-6-氟苯乙烯基)-N-甲基苯胺；(E，Z)-4-(2，6-二氯苯乙烯基)-N-甲基苯胺；和它们的药学上可接受的盐。

5.一种治疗与蛋氨酸腺苷转移酶2A(MAT2A)生物活性或水平增加有关的紊乱的药物，为式(Ⅰ)的化合物或它的药学上可接受的盐：

X-Ar₁-CR^a＝CR^b-Ar₂

(Ⅰ)

其中Ar₁是苯基；Ar₂是具有烷基胺，二烷基胺或二烷基氨基的N-氧化物的吡啶基；且在Ar₁上，X为在2，6位的两个氟取代基或两个氯取代基或一个氟和一个氯。

6.根据权利要求5所述的药物，其中烷基为低级烷基基团。

7.根据权利要求5所述的药物，其中烷基为甲基或乙基。

8.根据权利要求1-7任一项所述的药物，还包括药学上可接受的载体。

9.权利要求1-7任一项所述药物在制备治疗与蛋氨酸腺苷转移酶2A(MAT2A)生物活性或水平增加有关紊乱病症的药物的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述病症为癌症，所述病症为癌症，癌症选自由结肠癌，乳腺癌，肺癌，前列腺癌和肝癌组成的组。

11.一种可检测地标记的化合物在制备用于检测复杂蛋白质样品中MAT2A水平的药物中的用途，所述用途包括：在一定条件下，将可检测地标记的化合物接触到所述复杂的蛋白质混合物中，在此条件下所述标记的化合物结合到所述样品中存在的MAT2A上；分离结合的MAT2A；除去所有未结合的蛋白，并检测样品中结合到可检测地标记的化合物的MAT2A的水平，其中，所述化合物为权利要求1-7任一项中提到的。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述可检测地标记的化合物是生物素化的化合物，并且其中所述检测是通过选自由免疫印迹法、亲和色谱法、高效液相色谱法、快速蛋白液相色谱法、离子交换法、分子筛法和质谱法组成的组的方法进行的。