[发明专利]一种光敏剂、制备方法及其应用

说明书

本发明涉及光动力治疗技术领域，具体涉及一种光敏剂、制备方法及其应用。本发明提供了一种光敏剂，为具有式I所示结构的化合物。本发明还提供了一种光敏剂的制备方法，将具有式II与式III所示结构的化合物通过sonogashira偶联反应，制备得到具有式I所示结构的化合物。本发明提供一种光敏剂、制备方法及其应用，解决了现有的光敏剂治疗效果差、对人体毒害大且价格昂贵不易合成的技术问题。

技术领域

本发明涉及光动力治疗技术领域，具体涉及一种光敏剂、制备方法及其应用。

背景技术

光动力治疗是一种以非手术的方式治疗癌症的一种方法，利用光敏剂在光照条件下吸收光子到达激发态，后通过系间窜越到达三重态，与同样处于三重态的基态氧原子发生三重态—三重态能量转移过程，将能量传递给氧气获得单线态氧实现杀死癌细胞的目的，故而设计合成一种性能优良的光敏剂对于光动力治疗而言尤为重要。

目前而言，用于光动力治疗的光敏剂多为过渡金属复合物，碘原子或溴原子取代的光敏剂等，利用过渡金属，碘或溴原子发挥重原子效应，促进光敏剂的系间窜越过程，提高单线态氧量子产率。然而，在实际应用中，过渡金属价格昂贵，对人体正常组织毒害作用较大，且过渡金属复合物难以合成，摩尔消光系数低，而碘原子或溴原子在光照条件下易脱落降低了治疗效果，使得这些光敏剂在实际应用中效果并不理想。

因此现有的光敏剂治疗效果差、对人体毒害大且价格昂贵不易合成成为了本领域技术人员亟待解决的技术问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供一种光敏剂、制备方法及其应用，解决了现有的光敏剂治疗效果差、对人体毒害大且价格昂贵不易合成的技术问题。

本发明提供了一种光敏剂，为具有式I所示结构的化合物：

本发明还提供了一种光敏剂的制备方法，将具有式II与式III所示结构的化合物通过sonogashira偶联反应，制备得到具有式I所示结构的化合物；

优选的，式II所示结构的化合物与式III所示结构的化合物的摩尔比为1：2-1：6。

优选的，式II所示结构的化合物与式III所示结构的化合物的摩尔比为1:2。

优选的，所述sonogashira偶联反应的温度为40-110℃。

更优选的，所述sonogashira偶联反应的温度为60℃。

优选的，将炔基化合物溶于四氢呋喃溶液后，将四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液加入到反应体系中，过夜得到式II所示结构的化合物。

优选的，所述炔基化合物为

本发明还提供了一种光敏剂作为光动力治疗光敏剂的应用。

本发明实施例提供的光敏剂通过引入硒元素，可发挥重原子效应，提高光敏剂的系间窜越效率，并且硒为人体组成元素之一，因此在传统光敏剂的基础上引入硒吩，可极大限度地降低光敏剂的生物毒性以及得到较高的单线态氧量子产率。此外由于本发明中的光敏剂具有高摩尔消光系数、较高的系间窜越效率、能够有效到达三重态并具有较长的三重态寿命，其在低功率光源激发下，能够高效敏化空气中的三线态氧原子产生大量单线态氧，提高了光动力治疗的效果。

本发明实施例制备的光敏剂其最大吸收波长位于540nm处，而其最大发射波长为640nm，其斯托克斯位移达到了100nm，能够有效的抑制该分子的自吸收，减少能量损失。此外将该光敏剂和单线态氧捕获剂DPBF混合于有机溶剂，测得其具有较高的单线态量子产率。

附图说明