[发明专利]FG4592在制备治疗高血压产品上的应用

说明书

本发明属于药物应用领域，具体公开了FG4592在制备治疗高血压产品上的应用。通过构建小鼠高血压模型以及正常小鼠，分别给予FG4592以及对照溶剂腹腔注射，用tail‑cuff监测小鼠血压21天，心超检测心脏功能，结果发现给予FG4592的高血压小鼠其血压以及心功能可以维持在正常范围内，给予FG4592的普通小鼠不影响其血压。21天后取小鼠血管、心脏做病理检测，发现给予FG4592的高血压小鼠其血管形态接近正常小鼠，左心室肥厚也明显减轻，FG4592制备的治疗高血压产品具有降低血压的作用以及改善血管与左心室，降低心血管不良事件的发生，且无毒性作用。

技术领域

本发明涉及高血压治疗领域，具体涉及FG4592在制备治疗高血压产品上的应用。

背景技术

高血压是一个主要的全球健康问题，目前大约三分之一的美国成年人患有高血压，我国高血压患者高达3亿，纳入社区管理的高血压患者已达8600万，血压控制率在27％。世界范围内，高血压是引发心脏病和脑卒中的主要原因。合理使用药物控制血压，可显著降低因高血压引起的死亡率。目前市场上使用的抗高血压药物有三大类：肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关药物、血管紧张素转化酶2/血管紧张素（1-7）/MAS受体轴相关药物以及靶向药物。但这些药物都存在许多不足，因此仍需要积极寻找理想的抗高血压药物。

慢性肾脏病 (CKD) 是临床常见的疾病，目前已成为世界性的公共卫生问题。美国在 1988—1994 年间开展的第三次全国健康与营养调查结果显示，成人 CKD 的患病率约为 10%，1999—2004 年升至 13.1%。2012 年我国一项纳入 47204 例成年人的大型研究结果显示，我国成人 CKD 患病率约为10.8%，CKD 患者约为 1.19 亿。肾性高血压和贫血是CKD最常见的并发症之一，也是影响 CKD 患者预后的重要危险因素。

CKD 患者同时也会伴有高血压，其发生率高，控制率低。对CKD 患者而言，治疗高血压意义并不限于降低血压本身，一些降压药物的使用亦可同时降低蛋白尿，延缓肾脏疾病进展，减少心血管事件发生率。虽然各国已对伴有高血压的CKD 患者加强诊断与治疗，比如选择目前市场上已有的降压药物ACEI 或 ARB 类药物治疗，或者联合用药。但依然存在诸多问题。LIFE 研究( 高血压患者生存研究) 显示，β受体阻滞剂比ARB 引起更多卒中风险，因此 JNC8 指南不再推荐β受体阻滞剂作为降压起始治疗的一线用药。β受体阻滞剂可以联合利尿剂降压，但由于存在增加糖尿病发病风险，在使用时应存在一定限制。联合运用两种RAAS 阻滞剂( 雷米普利 + 替米沙坦) 可使低血压、高钾血症以及肾脏不良事件风险增高。因此临床上急需治疗CKD患者肾性高血压有效且副作用较小的药物。

FG4592是一个已经进入临床3期的药物，其开发是应用于治疗贫血。肾脏科考虑纳入贫血治疗药物。我们组临床医生在对FG4592药物进行临床3期试验，治疗CKD 贫血患者时，发现其具有降压效果（数据暂时保密），因此我们在动物水平进行了严谨的实验，进一步证实FG4592确实可以降血压，治愈率非常高，且对心、肝、肾没有毒副作用，是一种新型的高效的抗血压候选药物，且FG4592亦可以用于CKD合并高血压的病人，减少了合并用药的不良作用。

发明内容

针对目前高血压患者服用的降压药物，安全系数低，副作用大，且效果一般的问题而言，本发明提供了FG4592在制备治疗高血压产品上的应用，该FG4592安全有效地控制高血压患者的血压，且不会引起其他的不必要的副作用。

FG4592在制备治疗高血压产品上的应用。

作为改进的是，所述高血压为原发性高血压。

上述抗高血压产品为药品或保健品。

一种降血压药物，其活性成分为FG4592。

作为改进的是，所述FG4592的有效剂量为2mg/kg/d。